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Panorama Actual del Medicamento
REVISIÓN
Otros antihipertensivos
Bloqueantes alfa-adrenérgicos (BAA)
Reducen la presión arterial en los pacientes
hipertensos como resultado de una disminución
en la resistencia vascular sistémica, debido a un
bloqueo selectivo de los alfa-1-adrenorreceptores
situados en la pared vascular. A las dosis terapéu-
ticas tienen poco o ningún efecto sobre la tensión
arterial de pacientes normotensos. Mejora la sensi-
bilidad a la insulina en los pacientes que presentan
una disminución de la misma; asimismo, ha de-
mostrado estar libre de efectos adversos metabó-
licos sobre los lípidos y sobre el metabolismo de la
glucosa y es apropiado para utilizarlo en pacientes
con diabetes.
En pacientes con hiperplasia prostática benigna
sintomática produce una mejoría significativa en la
urodinámica y en los síntomas de estos pacientes.
Este efecto parece ser el resultado del bloqueo se-
lectivo de los adrenorreceptores alfa-1 localizados
en el estroma muscular prostático, en la cápsula y
en el cuello vesical.
En España están comercializados
doxazosina,
prazosina, terazosina
y
urapidilo
Inhibidores directos de la renina
El único fármaco comercializado de este grupo
es el
aliskirén
. Actúa inhibiendo la renina de
forma directa, selectiva y potente. La renina es
el enzima del Sistema Renina-Angiotensina (SRA)
que activa la conversión del angiotensinógeno
en angiotensina I. Al inhibir a la renina, el alis-
kirén disminuye la formación de angiotensina I, y
por tanto, de angiotensina II, con el consiguiente
efecto antihipertensivo. Otros inhibidores del SRA
(IECA y ARAII) causan un aumento compensatorio
en la actividad de la renina plasmática (ARP) que
podría estar asociado a un aumento del riesgo car-
diovascular (tanto en hipertensos como normoten-
sos). Por el contrario, aliskiren disminuye (50-80%)
la ARP en pacientes hipertensos.
Aliskirén en monoterapia parece tener un efecto
hipotensor comparable al de los IECA y los ARAII
y ligeramente mayor que los diuréticos tiazídicos.
Tiene un efecto hipotensor aditivo en combinación
con hidroclorotiazida, con ramipril y con valsartan.
En casos que no respondían adecuadamente a 5
mg de amlodipino, la coadministración de aliski-
ren 150 mg tuvo un efecto hipotensor similar al
obtenido al aumentar la dosis de amlodipino a 10
mg. En pacientes hipertensos obesos que no res-
pondieron adecuadamente a hidroclorotiazida 25
mg, la adición de aliskiren 300 mg indujo una re-
ducción adicional de la presión arterial comparable
a la obtenida con la adición de irbesartán 300 mg
o amlodipino 10 mg. En pacientes hipertensos dia-
béticos, la combinación con ramipril indujo una
reducción adicional de la presión arterial, a la vez
que una menor incidencia de tos.
Sin embargo, algunos datos recientes han lle-
vado a que la Agencia Española de Medicamen-
tos y Productos Sanitarios obligase al laboratorio
titular a incluir en la ficha técnica del medica-
mento, algunas recomendaciones adicionales de
prescripción. En concreto, los medicamentos que
contiene aliskiren están ahora contraindicados en
asociación con IECA o con ARA-II en pacientes
con diabetes mellitus (tipo I o tipo II) o insuficien-
cia renal. E incliso en el resto de pacientes, no se
recomienda el uso de medicamentos que contie-
nen aliskiren en asociación con IECA o ARA II. El
motivo de ello es el riesgo de acontecimientos
adversos (hipotensión, síncope, ictus, hiperpo-
tasemia, y cambios en la función renal incluida
la insuficiencia renal aguda) cuando aliskirén se
asocia con IECA o ARA II, especialmente en pa-
cientes diabéticos o aquellos con deterioro de la
función renal.
Fármacos de acción central
Son fármacos muy antiguos, pese a lo cual
todavía mantienen cierto interés en situaciones
muy específicas. La
clonidina
actúa estimulan los
receptores presinapticos alfa2 (
α
2
) adrenérgicos
a nivel central, lo que disminuye la liberación de
noradrenalina en el SNC y la descarga simpática
periférica provocando una disminución de la re-
sistencia periférica y con ello de la presión arterial.
También inhibe la liberación de renina.
Por su parte, la
metildopa
es un agonista
alfa2-adrenérgico que está estructuralmente rela-
cionado con las catecolaminas; actúa reduciendo
el tono simpático y puede actuar como falso neu-
rotransmisor.
La
moxonidina
es un agonista específico de los
receptores imidazolínicos I
1
, situados en la médula
ventrolateral, zona involucrada en el control del
sistema simpático. Actúa disminuyendo la activi-
dad simpática periférica y la resistencia periférica,
lo que origina una disminución de la presión ar-
terial. También posee acción sobre los receptores
alfa2-adrenérgicos, aunque con menor afinidad
que otros antihipertensivos de acción central.
