Página 76 - Panorama Actual del Medicamento (PAM) - Nº 361 - Marzo 2013

218 Panorama Actual del Medicamento
PLANTAS MEDICINALES
partir de raíces de valeriana por tratamiento
con agua a temperatura no menor de 60ºC.
Debe contener al menos un 0,02% m/m de
ácidos sesquiterpénicos expresados como
ácido valerénico.
–– El extracto seco hidroalcóholico (Valerianae
extractum hydroalcoholicum siccum) obte-
nido con etanol (45 a 80% V/V) o metanol
(40 a 55% V/V) con un contenido mínimo
de 0,25% m/m de ácidos sesquiterpénicos
expresados en ácido valerénico.
–– Tintura de valeriana ( Valerianae tinctura),
obtenida a partir de la raíz de valeriana (1
parte de droga y 5 partes de etanol -60 a
80% V/V- por un procedimiento adecuado).
Debe contener al menos un 0,015% m/m
de ácidos sesquiterpénicos expresados
como ácido valerénico.
Es importante el establecimiento de estos
límites pues la composición química puede va-
riar dependiendo de la subespecie, edad de la
planta, condiciones de crecimiento, época de
recolección, etc.
Toda la planta despide un olor fuerte, des-
agradable, debido a su contenido en compues-
tos volátiles constitutivos del aceite esencial. Se
han identificado monoterpenos (pinenos, can-
feno y ésteres de bornilo) y sesquiterpenos (vale-
renal y valerenona). Además se han identificado
otros sesquiterpenos no volátiles como el ácido
valerénico, ácido carboxílico ciclopentánico con-
siderado hoy día principal responsable de los
efectos farmacológicos atribuidos a esta planta
medicinal.
Posee además triésteres iridoídicos no hete-
rosídicos denominados genéricamente valepo-
triatos, bastante inestables por la presencia en
su estructura de un grupo epoxi y por ello no
presentes en los preparados fitoterápicos fina-
les. Los mas abundantes son el valtrato y el iso-
valtrato (aprox. 90% del total de valepotriatos).
Por efecto del calor y la humedad se degradan
a aldehídos insaturados de color amarillo deno-
minados baldrinales. Los iridoides de la valeriana
tienen estructuras muy próximas entre ellos y
forman una mezcla difícil de separar.
Algunos autores han detectado además la
presencia de ácido g–aminobutírico (GABA), ami-
noácidos como glutamina y arginina, alcaloides
piridínicos, lignanos, ácidos fenólicos, flavonoi-
des, terpenos y almidón.
Aunque aún no se sabe con certeza cual o
cuales son los principios activos responsables
de su actividad sedante, inductora del sueño
y ansiolítica, algunos trabajos experimentales
apuntan hacia los sesquiterpenos no volátiles, al
ácido valerénico y sus derivados. Sin embargo
no es descartable la posibilidad de que sea con-
secuencia de una acción sinérgica entre éstos y
otros componentes de la raíz de valeriana como
el GABA, algunos flavonoides (metil-apigenina,
hesperidina y linarina) y lignanos (hidroxipino-
resinol y derivados de olivilo). Por el contrario,
los valepotriatos no parecen intervenir en la acti-
vidad al no estar presentes en los preparados co-
mercializados debido a su elevada inestabilidad.
En cuanto al posible mecanismo de acción, es-
tudios in vitro indican que los extractos acuosos
e hidroalcohólicos son capaces de inhibir la re-
captación y favorecer la liberación del GABA en
sinaptosomas de rata y el ácido valerénico actuar
como agonista de receptores GABAA , preferente-
mente sobre las subunidades β3. La intervención
de estas subunidades β3 del receptor GABAA se
ha confirmado en estudios in vivo pues animales
que presentan una mutación en esa subunidad
no manifiestan la actividad ansiolítica del ácido
valerénico, mientras que si responden al diaze-
pam. Estas actividades se verían favorecidas por
el propio GABA incluido en los extractos.
Por otra parte, el ácido valerénico y el lignano
hidroxipinoresinol parecen ser capaces de actuar
como agonistas parciales de los receptores de
serotonina (5-HT5A) implicados en la regulación
de los ritmos circadianos en el hombre. Los fla-
vonoides, hesperidina y 6-metil-apigenina pue-
den contribuir al efecto ansiolítico mediante la
CH3
R
H3C
CH 3
H
COOH Ácido Valerénico R = H
A. Acetoxivalerénico R = OAc