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Panorama Actual del Medicamento
REVISIÓN
dia, con más efectos extrapiramidales que quetiapina
y olanzapina, pero menos que el haloperidol o la ris-
peridona; es menos sedante que olanzapina y que-
tiapina, pero más que aripiprazol o ziprasidona; en
general, produce pocos efectos metabólicos (hiper-
glucemia, hiperlipemia, hiperprolactinemia). Por con-
siguiente, se trata de un nuevo agente antipsicótico
atípico, con un perfil farmacológico muy complejo,
en línea con el resto de medicamentos del grupo. Ello
redunda en perfiles toxicológicos amplios y riesgos
elevados de interacción farmacológica. Pese a su en-
cuadramiento en el grupo de antipsicóticos, no ha
recibido autorización para el tratamiento de la esqui-
zofrenia debido a la insuficiencia de los datos clínicos
registrados en los correspondientes estudios clínicos,
algo que le separa del resto de fármacos del grupo.
En definitiva, la asenapina no parece aportar nin-
gún elemento innovador, ni en el plano clínico, ni en
el farmacológico, ni en el toxicológico. Tampoco sus
características cinéticas aportan soluciones innovado-
ras en la indicación autorizada. En cualquier caso, se
trata de una opción más a contemplar en aquellos
pacientes con episodios maniacos ligados a trastorno
bipolar, que no toleren el haloperidol – que sigue
siendo el referente en este tratamiento – o cuyo uso
esté contraindicado por sus efectos extrapiramidales.
P. ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y
REPELENTES
DIHIDROARTEMISININA/PIPERAQUINA
EURARTESIM
®
(Sigma Tau)
P01BF. ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y REPE-
LENTES. Antiprotozoarios. Antipalúdicos: combinacio-
nes de artemisina y derivados.
La combinación de dihidroartemisinina y pipera-
quina, dos fármacos antipalúdicos, ha sido autorizada
para el tratamiento de la malaria por
Plasmodium fal-
ciparum
no complicada en adultos, niños y lactantes
de 6 meses en adelante y que pesen 5 kg o más.
La dihidroartemisinina es el principal metabolito
activo de la artemisinina y de sus derivados artesu-
nato y artemetero, que conserva la eficacia pero me-
jora las condiciones farmacocinéticas e incluso facilita
la acumulación del fármaco en los eritrocitos parasita-
dos por el
Plasmodium,
donde provoca la generación
de radicales libres, intensamente tóxicos para el pa-
rásito ya que sus procesos de respiración y transporte
celular son gravemente deteriorados
.
Por su parte, la
piperaquina es un análogo de cloroquina, que actúa
uniéndose al grupo hemo procedente de la degrada-
ción de la hemoglobina del eritrocito, e impidiendo
su detoxificación. La pertinencia de la combinación
de ambos fármacos está condicionada para reducir
el riesgo de la posible aparición de resistencias a cada
uno de los fármacos por separado.
El medicamento está bien avalado clínicamente,
fundamentalmente con dos amplios estudios totali-
zando más de 2.600 pacientes, desde los 3 meses
de edad hasta los 65 años. Estos ensayos clínicos han
demostrado dihidroartemisinina /piperaquina es muy
eficaz en el tratamiento del paludismo por
P. falcipa-
rum
. En concreto, ha demostrado no ser inferior al ar-
tesunato/mefloquina en niños y adultos en Asia, y no
inferior a artemetero/lumefantrina en niños en África,
en términos de tasas de curación. Además, los pa-
cientes tratados con dihidroartemisinina/piperquina
fueron significativamente menos propensos que los
que recibieron artesunato/mefloquina o artemetero/
lumefantrina de experimentar una reinfección. Aun-
que se ha descrito algún caso de prolongación del
intervalo QT del electrocardiograma en pacientes
que recibieron dihidroartemisinina/piperaquina, ac-
tualmente no hay datos clínicos que los asocien con
arritmias clínicamente significativas.
Actualmente, el tratamiento de elección de la
malaria por
Plasmodium falciparum
no complicada
se basa en una terapia oral combinada con arte-
misinina (TCA) o con la combinación atovacuona /
proguanil. Por ello puede considerarse que la com-
binación dihidroartemisinina/piperaquina es una
incorporación interesante, habida cuenta de que
el arsenal antimalárico disponible comercialmente
es España es escaso y relativamente anticuado (la
combinación proguanilo/atovacuona fue registrada
en el año 2000, la hidroxicloroquina data del 2001
y la
veterana
cloroquina, del 1951).
S. ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS
BROMFENACO y NEPAFENCO
YELLOX
®
(Croma)
y NEVANAC
®
(Alcon Cusí)
S01BC. ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS. Oftalmológi-
cos: antiinflamatorios no esteroídicos.
Se trata dos antiinflamatorios no esteroídicos
(AINE) estructural y farmacológicamente rela-
1...,28,29,30,31,32,33,34,35,36,37 39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,...148