Página 37 - Panorama Actual del Medicamento (PAM) - Nº 360 - Enero-Febrero 2013

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Panorama Actual del Medicamento
REVISIÓN
sido autorizado para el tratamiento adyuvante en
pacientes adultos con lupus eritematoso sistémico
(LES) activo, con autoanticuerpos positivos, con
un alto grado de actividad de la enfermedad (p.ej.
anti-ADNdc positivo y bajo nivel de complemento)
a pesar del tratamiento estándar.
Los ensayos clínicos disponibles indican un
efecto terapéutico modesto aunque bien docu-
mentado. Por otro lado, es de destacar que las
mayores diferencias se observan en los cuadros
más graves de lupus eritematoso sistémico. No
obstante, es importante tener en cuenta que el
efecto solo ha sido demostrado en pacientes con
afectación músculo-esquelética, vascular, muco-
cutánea y/o hematológica, pero no sobre aquellos
con afectación de órganos/sistemas vitales (renal,
cardiovascular, neurológica). Aparentemente, se
trata de un medicamento aceptablemente bien
tolerado por los pacientes, con tasas de inciden-
cia muy similares al placebo. Sin embargo, se
aprecia una ligera mayor tendencia a las infeccio-
nes, especialmente respiratorias (nasofaringitas y
bronquitis), náusea, diarrea y depresión, que con
placebo. Igualmente, el belimumab (10 mg/kg)
se asocia con un ligero incremento del riesgo de
reacciones locales y/o de hipersensibilidad, con
independencia del uso o no de corticosteroides
por el paciente.
Hasta el momento, no hay ningún fármaco
específicamente autorizado para el tratamiento
del lupus eritematoso sistémico, ya que todo los
fármacos que se emplean son inespecíficos (cor-
ticosteroides, antimaláricos, inmunosupresores,
AINE). Esto supone, entre otras cosas, que una
fracción importante de pacientes no tiene con-
trolada satisfactoriamente su enfermedad y está
sujeto a un deterioro progresivo e irreversible de
uno o más órganos. Por ello, la incorporación de
un agente como el belimumab que incrementa
las tasas de respuesta, aunque sea modesta-
mente, y previene el deterioro orgánico, es una
buna noticia terapéutica, especialmente si se
tiene en cuenta que el fármaco muestra un perfil
de seguridad aceptable. Asimismo, el belimumab
abre una nueva vía farmacológica al actuar sobre
una diana altamente selectiva, el Estimulador de
Linfocitos B Soluble (BLyS), implicado en la pro-
moción de la supervivencia y la diferenciación
de los linfocitos B. Esta vía presenta un poten-
cial farmacológico notable, habida cuenta de
la pariticipación del BLyS en los mecanismos de
apoptosis y de supervivencia celular de diversas
subpoblaciones de leucocitos.
N. SISTEMA NERVIOSO
ASENAPINA
SYCREST® (Lündbeck)
N05AH. SISTEMA NERVIOSO. Psicolépticos. Antipsi-
cóticos: diazepinas, oxazepinas, tiazepinas y oxepinas.
La asenapina es un agente antipsicótico atípico,
autorizado para el tratamiento de episodios maniacos
de moderados a graves, asociados con el trastorno
bipolar I en adultos. No se conoce el mecanismo an-
timaniaco de la asenapina pero, en analogía a otros
agentes antipsicóticos utilizados en esta indicación,
posiblemente se debe a una combinación de efectos
antagonistas sobre receptores dopaminérgicos de
tipo D2 y serotonérgicos de tipo 5HT2 (A y C, espe-
cialmente) a nivel del sistema nervioso central. La ase-
napina tiene un complejo perfil bioquímico, con una
elevada afinidad hacia numerosos tipos diferentes de
receptores de neurotransmisores, especialmente de
dopamina, serotonina, noradrenalina e histamina,
sobre los que actúa bloqueándolos; no tiene efectos
significativos sobre los receptores de acetilcolina.
Su eficacia en el tratamiento de los episodios de
manía en pacientes con trastorno bipolar de tipo I
ha sido claramente demostrada frente a placebo,
aunque los resultados muestran una inferioridad
frente a la olanzapina en este aspecto. De hecho,
el número necesario de pacientes a tratar para ob-
tener un beneficio clínico por encima del placebo
fue menor con olanzapina que con asenapina en los
estudios controlados de tres semanas de duración.
La asenapina es el único antipsicótico atípico
disponible actualmente como una formulación su-
blingual, de rápida disolución. Esto tiene una doble
vertiente; por un lado, facilita una rápida aparición
de efectos, pero obliga a no ingerir alimentos un
ningún líquido (ni siquiera agua) durante los diez mi-
nutos siguientes a su administración sublingual; esto
supone un aspecto relevante que debe ser recalcado
al paciente, lo cual no es fácil atendiendo a las ca-
racterísticas psicológicas propias de la enfermedad.
Por otro lado, se requieren dos administraciones
diarias, frente a solo una con olanzapina y con otros
antipsicóticos atípicos indicados en trastorno bipo-
lar. Todo ello podría redundar, teóricamente, en una
menor adherencia y/o eficacia del tratamiento. En
cualquier caso, los datos recogidos en los ensayos
controlados no parecen avalar dicho riesgo teórico.
El perfil toxicológico es superponible con el de
otros antipsicóticos, ocupando una posición interme-