Página 31 - Panorama Actual del Medicamento (PAM) - Nº 360 - Enero-Febrero 2013
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Panorama Actual del Medicamento
REVISIÓN
Otro aspecto relevante es que el fármaco fue capaz
de mantener su efecto durante periodos prolonga-
dos, de al menos dos años.
En lo que se refiere al perfil de toxicidad, la pru-
caloprida ha mostrado un amplio margen de seguri-
dad, con una incidencia de eventos adversos similar
a la observada con placebo. Los más comunes que
son algo más frecuentes con el fármacos son cefalea
y diarrea; aunque, en cualquier caso, son de intensi-
dad leve o moderada, y además, no es fácil atribuir
el evento adverso al medicamento o al propio estre-
ñimiento. Es particularmente interesante que no se
haya observado durante los ensayos clínicos contro-
lados ningún efecto nocivo sobre el electrocardio-
grama, en especial el alargamiento del intervalo QT
observado en algunos pacientes con algunas otras
ortopramidas y que obligó a suspender la comercia-
lización de la cisaprida en 2004.
Se trata de una opción terapéutica nueva para
mujeres con estreñimiento crónico inadecuada-
mente controlado con laxantes estimulantes o de
otro tipo, con tasas muy moderadas de eficacia clí-
nica (apenas llega al 30% de las pacientes, frente
a un 11% con placebo), pero que se mantiene du-
rante periodos prolongados y que presenta un perfil
de seguridad bastante favorable. A todo ello hay
que añadir una cómoda administración única diaria
por vía oral.
LINAGLIPTINA
TRAJENTA
®
(Boehringer Ingelheim)
A10BH. Hipoglucemiantes, excluyendo insulinas: inhibi-
dores de la dipeptidil peptidasa 4.
La linagliptina es un agente antidiabético oral au-
torizado para el tratamiento de la diabetes mellitus
tipo 2 para mejorar el control glucémico en adul-
tos, como monoterapia en pacientes controlados
inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos
y en aquellos en los que la metformina no es ade-
cuada debido a intolerancia o está contraindicada
debido a insuficiencia renal; también está indicado
como tratamiento en combinación con metformina
cuando la dieta y el ejercicio, junto con la metfor-
mina sola, no proporcionen un control glucémico
adecuado, y en combinación con una sulfonilurea
y metformina cuando la dieta y el ejercicio, junto
con el tratamiento dual con estos medicamentos,
no proporcionen un control glucémico adecuado.
El fármaco actúa como un inhibidor del enzima
dipeptidil peptidasa de tipo 4
(DPP-4), implicado
en la inactivación de hormonas incretinas, lo cual
se traduce en un incremento de los niveles y de la
duración de la actividad de éstas, incrementando
la liberación de insulina y reduciendo los niveles de
glucagón en la sangre, de una forma dependiente
de la glucemia. Una única dosis de 5 mg h de lina-
gliptina es capaz de bloquear más del 80% de la
actividad de la DPP-4 durante más de 24 h. La in-
hibición es muy selectiva, ya que la linagliptina solo
produce efectos más de 10.000 veces superiores
sobre la DPP-4 que sobre otras formas de
dipepti-
dilpeptidasas
, como la DPP-8 o la DPP-9. La linaglip-
tina está estrechamente relacionada, tanto química
como farmacológicamente, con otros miembros de
esta serie (sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina), ya
comercializados en España.
La eficacia de la linagliptina, tanto en monotera-
pia como en combinación con metaformina o con
ésta asociada a una sulfonilurea, es más bien mo-
desta, aunque en línea con lo observado con otros
fármacos de la familia, frente a los que se carece de
comparación directa con ensayos clínicos controla-
dos. La reducción media global en la tasa de hemo-
globina glucosilada (Hb1Ac) producida por la lina-
gliptina en relación al placebo es del orden de 0,6
puntos porcentuales. Son aún más leves los efectos
farmacológicos observados en asociación a pliogli-
tazona, en especial en pacientes europeos (-0,4%),
lo que, junto con la existencia de algunas deficien-
cias metodológicas en la selección de pacientes en
el ensayo clínico correspondiente, ha conducido a
desestimar esta asociación entre las indicaciones
oficialmente autorizadas. Su perfil toxicológico es
muy moderado, en línea con el observado con el del
resto de fármacos de este grupo, frente a los que
la linagliptina no parece presentar ningún aspecto
innovador destacable.
B. SANGRE Y ÓRGANOS
HEMATOPOYÉTICOS
TICAGRELOR
BRILIQUE
®
(AstraZeneca)
B01AC. SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS.
Antitrombóticos: antiagregantes plaquetarios.
Ticagrelor es un inhibidor de la activación y agre-
gación plaquetarias que, administrado conjunta-
mente con ácido acetilsalicílico, ha sido indicado
