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Panorama Actual del Medicamento
ASESORAMIENTO FARMACÉUTICO
lugar donde actúan sobre neuronas encefalinér-
gicas, responsables últimas de la acción inhibi-
dora sobre la llegada de estímulos nociceptivos.
Uno de los elementos esenciales del denomi-
nado
control de apertura
(
barrera
) es el
sistema
inhibitorio descendente
. Gracias a él, el propio
cerebro es capaz de modular, parcialmente al
menos, la percepción de estímulos dolorosos.
Este sistema inhibitorio descendente basa su
actividad en varios tipos de neurotransmisores,
entre ellos la serotonina y las encefalinas. La es-
timulación de tales receptores encefalinérgicos
(en realidad, no son otros que los receptores
opioides) parece capaz de anular la liberación de
neurotransmisores excitatorios, bloqueando así la
transmisión del impulso doloroso.
Al margen del efecto irritante, algunos produc-
tos son capaces de provocar también un efecto
vasodilatador local en la piel. Como consecuen-
cia del aumento del flujo sanguíneo en la zona,
se produce un leve aumento de la temperatura
a nivel local, lo cual supone un efecto irritante
adicional.
Los
medicamentos contrairritantes
pueden
ser clasificados básicamente en cuatro grandes
grupos, según las terminaciones nerviosas cutá-
neas sobre las que actúan:
––
Rubefacientes/Vasodilatadores.
Produ-
cen dolor (irritación) y calor. Se trata de los
contrairritantes más potentes. Dan lugar
a un efecto vasodilatador y, como conse-
cuencia, a una sensación marcada y muy
localizada de calor en la piel y enrojeci-
miento. Los más empleados son la esencia
de mostaza (cuyo principal principio activo
vasodilatador es el isotiocianato de alilo), la
esencia de trementina, el salicilato de metilo
(y otros salicilatos como el de dietilamina o
el de trolamina) y el nicotinato de metilo.
Los únicos datos clínicos disponibles sobre
la eficacia analgésica de los rubefacientes
tópicos se refieren a los salicilatos, utiliza-
dos tanto en dolor agudo como crónico. En
dolores agudos, el NNT es de 2,1 (1,7-2,8),
mientras que en dolor crónico el NNT es cla
ramente inferior, con un valor medio de 5,3
(3,6-10,2) y, de hecho, varios estudios clíni-
cos controlados no encontraron diferencias
estadísticamente significativas entre el rube-
faciente y el placebo en dolor crónico.
––
Irritantes
. Por su efecto irritante sobre la piel
producen esencialmente dolor localizado en
la zona de aplicación. Sus más característicos
son la
capsaicina
y otros derivados presen-
tes en el pimiento o
cápsico
. Aplicada por
vía tópica, la capsaicina desencadena una
irritación local, que se manifiesta sintomáti-
camente como eritema y una sensación de
quemazón, a veces con picor. Se trata de un
agonista de elevada selectividad por el recep-
tor vaniloide 1 de los canales de potencial
receptor transitorio (TRPV1). El efecto inicial
es la activación de los nociceptores cutáneos
que expresan TRPV1, que produce dolor ás-
pero y eritema causados por la liberación de
neuropéptidos vasoactivos. Tras la exposición
a la capsaicina, los nociceptores cutáneos
pierden parte de su sensibilidad a diversos es-
tímulos. Estos efectos tardíos de la capsaicina
pueden ser considerados como un proceso
de desensibilización, sobre el que parece ba-
sarse el alivio del dolor. Las alteraciones de
los nociceptores cutáneos inducidas por la
capsaicina son reversibles y se ha observado
que la función normal (detección de sensa-
ciones nocivas) se recupera en pocas sema-
nas. Los datos más relevantes disponibles
sobre la eficacia clínica de la capsaicina se
refieren a su uso en pacientes con dolor cró-
nico, tanto de tipo musculoesquelético como
neuropático. La concentración utilizada es
determinante tanto para la eficacia como
para la incidencia y gravedad de los efectos
adversos. En este sentido, el NNT en dolor
neuropático con capsaicina al 0,075% fue de
5,7 (4,0-10), mientras que en dolor crónico
de origen musculoesquelético la capsaicina al
0,025% se relacionó con un NNT de 8,1 (4,6-
34). La incidencia de eventos adversos loca-
les es mayor con capsaicina que con placebo,
siendo el número necesario de pacientes tra-
tados para que uno de ellos experimente un
daño significativo (NNH,
number needed to
harm
) de 2,5 (2,1-15), con un 54% de pa-
cientes que experimenta eventos adversos
locales (irritación, sensación de quemazón,
etc.) y un 13% que abandona el tratamiento
por este motivo. Un 8% de los tratados con
la concentración de 0,075% experimenta
tos, pero ninguno con la de 0,025% (que es
la comercializada en España).
––
Refrescantes
. Actúan estimulando los re-
ceptores cutáneos del frío (corpúsculos de
Krause), produciendo una sensación de fres-
cor en la piel. Muchos de ellos tienen un
