Página 76 - Panorama Actual del Medicamento (PAM) - Nº 359 Diciembre 2012

1078 Panorama Actual del Medicamento
ASESORAMIENTO FARMACÉUTICO
El dextrometorfano guarda una inequívoca
relación estructural con los opiáceos convencio-
nales, pese a lo cual carece por completo de
efectos analgésicos. Un análogo del dextrome-
torfano es el dimemorfano.
El mecanismo de acción de los derivados opiá-
ceos está muy lejos de haber sido aclarado. Lo
único en lo que parece haber un cierto grado de
consenso es que tal acción no parece depender
de un efecto agonista (estimulante) sobre los
receptores opiáceos clásicos. En este sentido, la
práctica ausencia de efectos analgésicos, sedan-
tes, astringentes y depresores respiratorios de los
opiáceos antitusivos, parece sugerir que NO ac-
túan sobre los receptores opiáceos convencionales
(mu, kappa o delta), lo cual viene corroborado de
alguna manera por el hecho de que dextrometor-
fano y dimemorfano no son capaces de inducir
dependencia física.
Entre las ventajas de la acción selectiva del dex-
trometorfano es la ausencia de efecto depresor
respiratorio, que aunque bajo con la dosis anti-
tusiva, pueden ser un inconveniente para los niños
pequeños tratados con codeína. Por otro lado, la
codeína puede inhibir la actividad ciliar de los bron-
quiolos, lo que dificulta la eliminación de las secre-
ciones bronquiales. Esto supone un cierto grado
de contraindicación para situaciones que cursen
con abundante producción de moco (asma, en-
fermedad pulmonar obstructiva crónica o EPOC,
bronquitis crónica, etc.). Frente a ello, el dextrome-
torfano no inhibe la actividad mucociliar.
Otra diferencia con la codeína consiste en que
el dextrometorfano tienen un efecto antitusivo
que no aumenta con la dosis. De hecho, por
encima de 30 mg, el efecto antitusivo se mantiene
prácticamente constante. Todo este conjunto de
características ha hecho que el dextrometorfano
se haya convertido en el agente antitusivo de re-
ferencia en el ámbito de los medicamentos que no
requieren prescripción médica.
Antitusivos no opiáceos
Si poco se sabe sobre el mecanismo de acción
de los antitusivos opiáceos, aun menos se conoce
sobre la forma de actuación de sus congéneres no
opiáceos. En muchos de ellos se pueden reconocer
ciertas actividades farmacológicas sencillas, pero
resulta complicado relacionarlas con la compleji-
dad del control de la tos. Las actividades simples
son las siguientes:
–– Anestesia local.
–– Anticolinérgica.
–– Antiinflamatoria local.
No son infrecuentes los fármacos que ejercen
dos o más propiedades, siendo relativamente co-
munes los casos de efectos mixtos de tipo anesté-
sico-anticolinérgico, favorecidos por condicionan-
tes químicos muy similares.
La cloperastina es un antitusivo lejanamente
relacionado con algunos antihistamínicos H1.
Podría presentar efectos centrales, inhibiendo el
centro de la tos, aunque su actividad broncodi-
latadora y anestésica local podría potenciar los
efectos. Estos aparecen a los 20-30 minutos, y se
prolongan por unas 3-4 horas.
Por su parte, la levodropropizina trambién ha
mostrado actividad antitusiva, aunque su meca-
nismo de acción no está claro. Parece actuar a nivel
periférico traqueobronquial, ejerciendo efectos an-
tialérgicos y antiespasmódicos. En animales de expe-
rimentación se ha comprobado un efecto anestésico
local; la unión de estas actividades podría reducir la
estimulación aferente vagal. Parece presentar unos
efectos superiores que los de cloperastina en caso
de tos inducida por estímulos periféricos, mientras
que en tos de origen central ha mostrado unos efec-
tos hasta diez veces inferiores a los de la codeína.
Sus efectos se pueden prolongar hasta seis horas
tras la administración de una dosis de 60 mg.
También las plantas medicinales se han em-
pleado tradicionalmente en el control de la tos.
En este sentido, el tomillo desarrolla actividades
expectorantes, actuando directamente sobre el
epitelio bronquial, ejerciendo un efecto irritante
y aumentando la producción de secreciones bron-
quioalveolares. Además, estimula la actividad de
los cilios bronquiales, favoreciendo la expulsión
de dichas secreciones. También ejerce un efecto
relajante del músculo liso bronquial.
Por su parte, la hiedra ejerce un efecto irritante
sobre la mucosa bronquial, aumentando la pro-
ducción de secreciones bronquiales y es también
antiesaspmódico, relajando la musculatura lisa,
incluyendo la bronquial.
Valoración
Antes de tomar la decisión de suprimir el reflejo
de la tos es absolutamente esencial conocer
cuál es su origen, para determinar si debe o no