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Panorama Actual del Medicamento
NUEVOS FÁRMACOS
de baja respuesta o intolerancia al cor-
ticosteroide.
oo
Anticolinérgico de acción prolongada
(tiotropio, aclidinio, glicopirronio, etc.),
descontinuando el uso de anticolinér-
gicos de acción corta. En caso de respu-
esta inadecuada, puede combinarse con
un agonista beta
2
-adrenérgico de larga
duración y un corticosteroide, todos
ellos en inhalación.
Solo cuando la terapia inhalada sea insuficiente
para mantener la calidad de vida de los pacientes,
se debe recurrir a la terapia sistémica (oral):
–– Corticosteroides: no se recomienda su uso
continuado en EPOC, salvo en aquellos casos
en que no puede suspenderse el tratamiento,
tras una exacerbación.
–– Teofilina: Puede usarse en combinación con
agonistas beta
2
-adrenérgicos y anticolinér-
gicos, teniendo siempre presente el amplio
espectro de interacciones farmacológicas de
este agente.
–– Mucolíticos: Se considera aceptable su uso en
pacientes con tos crónica productiva, siem-
pre que produzcan una mejora sintomática
apreciable. No se recomienda su uso para la
prevención de las exacerbaciones.
ACCIÓN Y MECANISMO
El bromuro de glicopirronio es un compuesto
de amonio cuaternario, con un afecto antagonista
competitivo reversible de los receptores muscaríni-
cos (M) de la acetilcolina. Como tal, ha sido auto-
rizado para el tratamiento de mantenimiento para
aliviar los síntomas en los pacientes adultos con
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
En orden de mayor a menor afinidad del glicopirro-
nio hacia los receptores colinérgicos muscarínicos
humanos (M), es M
1
>M
3
>M
2
/M
4
>M
5
. Su unión a
a los receptores M
3
, presentes en la superficie del
músculo liso bronquial, da lugar a una relajación
de la musculatura lisa bronquial y, debido a ello, a
broncodilatación.
El glicopirronio se disocia de los receptores M
3
de forma más rápida que el tiotropio, siendo la
semivida de disociación de 9,9 vs. 46,2 minutos.
Asimismo, glicopirronio alcanza el equilibrio a
nivel de receptores de forma más rápida que el
tiotropio, en concentraciones equipotentes, lo que
puede justificar una inicio al más rápido de acción
broncodilatadora.
El glicopirronio carece de actividad significativa
sobre otros receptores, enzimas, canales iónicos o
transportadores moleculares.
ASPECTOS MOLECULARES
El bromuro de glicopirronio es una mezcla ra-
cémica de los estereoisómeros 3R,2S y 3S,2R del
bromuro de (3RS)-3-[(2SR)-(2-ciclopentil-2-hidroxi-
2-fenilacetil)oxi]-1,1-dimetilpirrolidinio. Sin em-
bargo, la mayor parte de la actividad biológica
del glicopirronio se debe al estereoisómero 3S,2R,
que tiene una actividad 100 veces mayor sobre los
receptores M
3
que el isómero 3R,2S. El glicopirro-
nio se disocia de los receptores M
3
de forma más
rápida que el tiotropio, siendo la semivida de diso-
ciación de 9,9 vs. 46,2 minutos. Asimismo, glico-
