Página 139 - Panorama Actual del Medicamento (PAM) - Nº 360 - Enero-Febrero 2013

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Panorama Actual del Medicamento
PLANTAS MEDICINALES
isoxantohumol y 8-prenilnaringenina. La droga
contiene también aceite esencial (0,5-1,5 %)
constituido principalmente por monoterpenos y
sesquiterpenos (β-mirceno, limoneno, humuleno,
β-cariofileno, farneseno, etc.). Este aceite esencial
recién extraído de inflorescencias frescas, contiene
también trazas de 2-metil-3-buten-2-ol, concen-
tración que va aumentando durante el almace-
namiento debido a la degradación de los ácidos,
pudiendo llegar hasta un 0,15 % después de dos
años a temperatura ambiente. Se han encontrado
además otros compuestos como sales minerales,
proteínas, taninos y ácidos fenólicos.
Aunque su cultivo en Europa se remonta a los
primeros siglos de nuestra era (Plinio citaba el lú-
pulo como planta alimenticia), su uso terapéutico
se conoce al menos desde el siglo IX. Las medici-
nas tradicionales de los distintos países, como por
ejemplo la Ayurvédica o la China, y en Europa, han
recomendado el empleo del lúpulo por su efecto
sedante en el tratamiento del nerviosismo, insom-
nio, dolor, pero también como diurético, en casos
de dispepsia, indigestión, falta de apetito, etc. Se
aconsejaba introducir los estróbilos en la almo-
hada para favorecer el sueño. La Fitoterapia actual
reconoce para esta droga propiedades sedantes,
hipnóticas, antimicrobianas y tónicas amargas.
Desde hace unos años se conoce también su acti-
vidad estrogénica, antioxidante y antitumoral.
Actividad sobre el sistema nervioso central
Diversos autores han estudiado el posible me-
canismo de acción del lúpulo a nivel central. Se
ha comprobado mediante estudios de unión a re-
ceptores, que un extracto en metanol al 45% pre-
senta afinidad por los receptores de melatonina y
por algunos subtipos del receptor de serotonina.
La actividad sedante del lúpulo parece ser de-
bida a su contenido en resina amarga, en concreto
a los productos resultantes de la degradación oxi-
dativa de dicha resina. Los alfa-ácidos se transfor-
man en 2-metil-3-buten-2-ol, y éste junto a otros
compuestos como el mircenol y el xantohumol,
actúan aumentado la actividad del GABA lo cual
inhibe el SNC. Se ha comprobado que esta última
chalcona, xantohumol, se une a los receptores
GABAA de neuronas del hipocampo.
Se ha estudiado ampliamente en ensayos in
vivo el efecto producido por el lúpulo sobre las
alteraciones del SNC y el sueño. Los resultados son
en algún caso contradictorios, aunque el balance
es positivo.
Las primeras investigaciones llevadas a cabo en
ratón y rata a los que se administraron por vía oral,
extractos etanólicos y con metilisobutilcetona de
lúpulo o lupulona, no mostraron efectos sedantes.
Pero posteriormente, extractos de la droga admi-
nistrados vía i.p. en ratón disminuyeron de forma
significativa la actividad locomotora espontánea,
el efecto se observó únicamente con dosis bas-
tante altas (10 g de extracto/kg).
Años mas tarde se comprobó un efecto se-
dante, dosis-dependiente, tras administrar i.p. un
extracto en ratón. Se pudo observar una disminu-
ción de la actividad locomotora y aumento de la
relajación muscular, junto con efecto analgésico.
Por otra parte, el extracto incrementó el tiempo
de sueño inducido por pentobarbital, redujo las
convulsiones inducidas por pentilenetetrazol y dis-
minuyó la temperatura corporal.
Mas recientemente, se ha comprobado que los
extractos etanólico y en CO 2, administrados por
vía oral, reducen en ratón la actividad locomotora
espontánea, incrementan el tiempo de sueño in-
ducido por ketamina y disminuyen la temperatura
corporal. Todo ello, confirma un efecto sedante
central. Sin embargo no se observó actividad an-
siolítica. Las fracciones ricas en α - y β-ácidos, pro-
longan el sueño inducido por ketamina, aunque