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Panorama Actual del Medicamento
NUEVOS FÁRMACOS
como consecuencia de las reacciones inmunológi-
cas y se llega a alcanzar una remisión clínicamente
relevante de la inflamación articular, con una evi-
dente mejora de su función.
El empleo de radionúclidos en terapéutica se fun-
damenta en el concepto de depositar en la locali-
zación deseada la mayor cantidad de energía den-
tro del más breve plazo posible, sin que las células
sanas reciban una dosis peligrosa. La energía depo-
sitada se mide con lo que se conoce como
transfe-
rencia lineal de energía
(TLE), que difiere según se
trate de radiaciones alfa, beta o gamma. En la prác-
tica, los radionucleidos emisores de partículas beta
y aquellos que capturan electrones y emiten lo que
se conoce como
electrones de Auger
2
, son los que
se utilizan más frecuentemente como radionúclidos
en terapéutica. El motivo es que el rango de pe-
netración en los tejidos de las partículas beta oscila
entre décimas de milímetros y varios centímetros,
lo cual se considera una profundidad especialmente
apropiada para los fines terapéuticos. Además, al-
gunos de los radionúclidos emisores de partículas
beta tienen períodos de semidesintegración muy
adecuados a dicha finalidad (entre algunas horas y
varios días o incluso algunas semanas). Finalmente,
entre las condiciones favorables para ser candidato
a radionúclido es preciso que puedan ser fácilmente
generados en pequeños reactores nucleares.
Entre los radionúclidos emisores de partículas
beta más habitualmente utilizados se encuen-
tran el fósforo-32 (
32
P), el estroncio-89 (
89
Sr) y
el yodo-131 (
131
I), aunque actualmente se están
utilizando también otros como el itrio-90 (
90
Y), el
samario-153 (
153
Sm), el disprosio-165 (
165
Dy), el
holmio-166 (
166
Ho), el erbio-169 (
169
Er), el renio-
186 (
186
Re) y 188 (
188
Re), y el cobre-67 (
67
Cu).
Entre los emisores de
electrones Auger
cabe ci-
tarse, entre otros, al yodo-123 (
123
I) y 125 (
125
I), el
mercurio-197 (
197
Hg), el galio-67 (
67
Ga), el platino-
193m (
197m
Pt) y el rutenio-97 (
97
Ru).
De acuerdo con las guías clínicas de la
European
Association of Nuclear Medicine
(
Clunnie, 2003
), son
candidatos a la radiosinioviortesis aquellos pacientes
que hayan sido sometidos anteriormente a un trata-
miento de al menos seis meses con un tratamiento
sistémico y sin resultados satisfactorios, o haber re-
cibido al menos una infiltración intraarticular con
un corticosteroide de larga duración con resultados
infructuosos. En general, se considera que cuanto
2
La
emisión electrónica Auger
es un fenómeno fí-
sico en el cual la desaparición de un electrón interno de
un átomo causa la emisión de un segundo electrón. El segundo
electrón emitido es llamado
electrón Auger
.
más reciente sea la enfermedad, tanto mejores son
los resultados que se obtienen con esta técnica te-
rapéutica, con tasas de respuesta clínica por encima
del 80% en pacientes con artritis reumatoide sin
cambios morfológicos preexistentes y del 60-80%
en aquellos con cambios mínimos a moderados y
con adecuado funcionalismo (
Kresnik, 2002
).
ACCIÓN Y MECANISMO
El citrato de erbio-169 [
169
Er] en forma de
coloide biodegradable es un radiofármaco indi-
cado en la radiosinoviortesis de las monoartrosis
u oligoartrosis de las articulaciones pequeñas de
la mano y del pie cuando fracasa el tratamiento
intraarticular con corticosteroides, o cuando éste
está contraindicado.
La administración de erbio-169 [
169
Er] en la articu-
lación inflamada da lugar a la emisión local de par-
tículas beta, induciendo la fagocitosis a partir de la
capa exterior de la membrana sinovial, provocando
la apoptosis de la ablación de la membrana sinovial
inflamada, lo que va seguido de una reducción del
número y tamaño de las microvellosidades sinovia-
les, y de la hiperemia que acompaña al cuadro artrí-
tico la cual es debida a la oclusión trombótica de los
capilares de la zona; también se aprecia una reduc-
ción de la filtración y de la reabsorción del líquido si-
novial y, al cabo de algunos meses puede apreciarse
una fibrosis de la membrana sinovial, pero sin signos
de infiltración por monocitos. De esta manera, se
previene la destrucción de la cavidad articular y se
llega a alcanzar una remisión clínicamente relevante
del dolor y de la inflamación articular.
La formulación como coloide del citrato de
erbio 169 [
169
Er] favorece la fagocitosis y reduce
el riesgo de migración extraarticular. Para ello
también es conveniente la administración intraar-
ticular de corticosteroides y la inmovilización de
la articulación durante los tres días siguientes a la
administración intraarticular.
Las dosis empleadas oscilan entre 10-20 megabe-
cquerel (MBq) para las articulaciones interfalángicas,
20-40 MBq para articulaciones metacarpofalángicas
y metatarsofalángicas, y 20-80 MBq en articulacio-
nes trapezometacarpianas. No se aconseja repetir la
administración del radiofármaco antes de seis meses
en la misma articulación, aunque pueden realizarse
varias radiosinoviortesis de forma simultánea o suce-
sivas en otras articulaciones.
