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FORMACIÓN CONTINUADA
Panorama Actual Med 2013; 37 (362): 338-339
Plan Nacional de Formación Continuada
Los efectos fisiológicos del sistema nervioso
simpático están mediados por la acción de la no-
radrenalina sobre receptores celulares específicos
(receptores noradrenérgicos, más comúnmente
conocidos como adrenérgicos). A escala periférica,
también la adrenalina es responsable de una parte
de estos efectos. No obstante, es importante tener
en cuenta que los
receptores adrenérgicos
pue-
den estar presentes incluso en células de órganos
efectores carentes de inervación simpática.
Los receptores adrenérgicos se dividen en re-
ceptores
α
adrenérgicos, más sensibles en general
a la noradrenalina, y los receptores
β
adrenérgicos,
para los que la adrenalina muestra algo más de
especificidad que la noradrenalina.
Los
receptores
α
-adrenérgicos
se diferencian
a su vez en 2 subtipos,
α
1
y
α
2
. Los
receptores
α
1
-adrenérgicos
son responsables principalmente
de la vasoconstricción y del aumento de la presión
arterial. También inducen excitación, inquietud,
aumento de la actividad motora y aumento de la
vigilia. Hasta hoy se han descrito 3 subpoblacio-
nes:
α
1D
,
α
1B
y
α
1A
.
Los
receptores
α
2
-adrenérgicos
pueden clasi-
ficarse en presinápticos y postsinápticos. Los presi-
nápticos al activarse, provocan una disminución en
la liberación de neurotransmisores, dificultando,
por ejemplo, la transmisión del estímulo doloroso.
En cuanto a los receptores
α
2
postsinápticos, su
estimulación incrementa la vasoconstricción y au-
menta la liberación de la hormona del crecimiento,
lo que disminuye la liberación de acetilcolina, insu-
lina o vasopresina. La activación de estos recepto-
res también disminuye la lipólisis e incrementa la
agregación plaquetaria.
Dentro de los
receptores
β
-adrenérgicos
,
podemos distinguir 2 subtipos principales:
β
1
y
β
2
. La administración de agonistas de
recep-
tores
β
1
provoca un aumento del inotropismo
miocárdico (aumento de la contractilidad), del
lusitropismo (relajación diastólica), del cronotro-
pismo (frecuencia cardiaca) y del dromotropismo
(conducción eléctrica). Por su parte, entre los
principales efectos de los
receptores
β
2
desta-
can la relajación del músculo liso en el sistema
vascular esquelético, en la vejiga urinaria, el
útero y el tracto gastrointestinal.
Más recientemente, se han identificado
recep-
tores
β
3
, que desempeñan cierto papel, aún no
muy claro, en la lipólisis y en la regulación del me-
tabolismo.
La mayor parte de los
fármacos antagonistas
de los receptores adrenérgicos
son selectivos
por los receptores
α
o
β
y muchos son también
selectivos de subtipo.
Los efectos más importantes de los
antago-
nistas
α
-adrenérgicos
(doxazosina, prazosina,
terazosina, urapidilo, tamsulosina, alfuzosina y si-
lodosina) se ejercen en el aparato cardiovascular,
y sus resultados dependen del estado cardiovas-
cular del paciente y de la selectividad relativa del
compuesto por los receptores
α
1
o
α
2
. Dan lugar
a vasodilatación, ya que al bloquear la actividad
α
1
, se mantiene la actividad de los receptores
β
2
en los vasos.
Dependiendo de si el bloqueo se ejerce sobre el
territorio arteriolar o venoso, predominará, respec-
tivamente, la reducción de las resistencias periféri-
cas y, en consecuencia, de la poscarga del corazón
o la reducción del retorno venoso, que implica una
disminución de la precarga y en consecuencia del
gasto cardiaco.
Los
antagonistas
β
-adrenérgicos
presentan,
dependiendo de su perfil receptorial, efectos sobre
el sistema cardiovascular y el aparato respiratorio,
además de metabólicos y endocrinos.
El
bloqueo de receptores
β
1
da lugar a una
disminución de la frecuencia cardiaca, la veloci-
dad de conducción del nodo auriculoventricular y
la contractilidad miocárdica.
Da lugar a una respuesta antihipertensiva, sin
provocar hipotensión en sujetos normotensos y
puede traducirse también en un efecto antiangi-
noso y antiarrítmico.
El
bloqueo de receptores
β
2
provoca la con-
tracción del músculo liso bronquial y puede con-
ducir a un aumento de la resistencia de las vías
respiratorias, en particular en pacientes con asma.
La característica diferencial más importante
desde el punto de vista clínico es la cardioselec-
tividad. Los
betabloqueantes cardioselectivos
(atenolol, bisoprolol, celiprolol, esmolol, metopro-
lol, nebivolol) tienen una afinidad mucho mayor
por los receptores
β
1
(que se encuentran prin-
Cuestiones para recordar
1...,102,103,104,105,106,107,108,109,110,111 113,114,115,116