FARMACÉUTICOSN.º 393 -
Marzo
2014
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Asesoramiento Farmacéutico
astadorsal de lamédula espinal, lugar donde actúan sobre las
neuronas encefalinérgicas, responsables últimas de la acción
inhibidora sobre la llegadade estímulos nociceptivos.
Unode los elementos esenciales del denominado
control de
apertura
(barrera) es el sistema inhibitorio descendente. Gra-
cias a él, el propio cerebro es capaz demodular, parcialmen-
te al menos, la percepción de estímulos dolorosos. Este siste-
ma inhibitoriodescendentebasa suactividadenvarios tiposde
neurotransmisores, entre ellos la serotonina y las encefalinas.
La estimulación de tales receptores encefalinérgicos (en rea-
lidad, no son otros que los receptores opioides) parece capaz
de anular la liberación de neurotransmisores excitatorios, blo-
queandoasí la transmisióndel impulsodoloroso.
Almargendel efecto irritante, algunosproductos soncapa-
ces de provocar también un efecto vasodilatador local en la
piel. Como consecuencia del aumentodel flujo sanguíneo en
lazona, seproduceun leveaumentode la temperaturaanivel
local, lo cual suponeun efecto irritante adicional.
Los
medicamentos contrairritantes
pueden ser clasifica-
dos básicamente en cuatro grandes grupos, según las termina-
cionesnerviosascutáneas sobre lasqueactúan:
•
Rubefacientes/Vasodilatadores:
producen dolor (irrita-
ción) y calor. Se trata de los contrairritantesmás potentes.
Dan lugar aun efectovasodilatador y, como consecuencia,
a una sensaciónmarcada ymuy localizada de calor en la
pielyenrojecimiento.Losmásempleadosson laesenciade
mostaza (cuyoprincipalprincipioactivovasodilatadoresel
isotiocianatodealilo), laesenciade trementina, el salicilato
demetilo (yotros salicilatos comoel dedietilaminaoel de
trolamina)yel nicotinatodemetilo.Losúnicosdatosclíni-
cos disponibles sobre la eficacia analgésica de los rubefa-
cientes tópicos se refieren a los salicilatos, utilizados tanto
en dolor agudo como crónico. En dolores agudos, elNNT
esde2,1 (1,7-2,8),mientrasqueendolorcrónicoelNNTes
claramente inferior, conunvalormediode5,3 (3,6-10,2)y,
dehecho, varios estudios clínicos controladosnoencontra-
rondiferenciasestadísticamentesignificativasentreel rube-
facienteyel placeboendolor crónico.
•
Irritantes:
por su efecto irritante sobre la piel producen
esencialmente dolor localizado en la zona de aplicación.
Los más característicos son la
capsaicina
y otros deriva-
dos presentes en el pimiento o
cápsico
. Aplicada por vía
tópica, la capsaicina desencadena una irritación local, que
semanifiesta sintomáticamentecomoeritemayuna sensa-
cióndequemazón, avecesconpicor.Se tratadeunagonis-
tadeelevada selectividadpor el receptorvaniloide1de los
canalesdepotencial receptor transitorio (TRPV1).El efec-
to inicial es la activaciónde los nociceptores cutáneos que
expresanTRPV1, queproducedolor ásperoyeritemacau-
sados por la liberaciónde neuropéptidos vasoactivos. Tras
la exposición a la capsaicina, los nociceptores cutáneos
pierdenpartedesusensibilidadadiversosestímulos.Estos
efectos tardíos de la capsaicina pueden ser considerados
como un proceso de desensibilización, sobre el que pare-
ce basarse el aliviodel dolor. Las alteraciones de los noci-
ceptores cutáneos inducidas por la capsaicina son reversi-
blesysehaobservadoque la funciónnormal (detecciónde
sensaciones nocivas) se recupera en pocas semanas. Los
datos más relevantes disponibles sobre la eficacia clínica
de lacapsaicina se refierena suusoenpacientes condolor
crónico, tanto de tipomusculoesquelético como neuropá-
tico. Laconcentraciónutilizadaesdeterminante tantopara
la eficacia comopara la incidenciaygravedadde los efec-
tosadversos.Eneste sentido, elNNTendolorneuropático
concapsaicinaal 0,075% fuede5,7 (4,0-10),mientrasque
endolor crónicodeorigenmusculoesquelético lacapsaici-
naal 0,025% se relacionóconunNNTde8,1 (4,6-34).La
incidencia de eventos adversos locales esmayor con cap-
saicina que con placebo, siendo el número necesario de
pacientes tratados para que uno de ellos experimente un
daño significativo (NNH,
number needed to harm
) de 2,5
(2,1-15), con un 54% de pacientes que experimenta even-
tos adversos locales (irritación, sensación de quemazón,
etc.) yun13%que abandona el tratamientopor estemoti-
vo.Un8%de los tratados con laconcentraciónde0,075%
experimenta tos, peroningunocon lade0,025% (quees la
comercializadaenEspaña).
•
Refrescantes:
actúan estimulando los
receptores cutáneos del frío (corpúscu-
los de Krause), produciendo una sen-
sación de frescor en la piel.Muchos de
ellos tienen un aroma característico, de
carácter agradable, que refuerza psico-
lógicamente la acción analgésica.Algu-
nos de losmás típicos son elmentol, el
alcanfor, el cineol yel eucaliptol.
Laformulaciónde losmedicamentoscon-
trairritanteses importantedecaraaalcanzar
conmayor omenor éxito su cometido tera-
péutico. En este sentido, las formas líqui-
das (linimento, solución, aerosol) suelen ir
acompañadas de un masaje sobre la zona
