FARMACÉUTICOS N.º 399 -
Octubre
2014
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Asesoramiento Farmacéutico
las liendres. Por su actividad colinesterásica pueden producir en el
ser humano bradicardia y vasoconstricción en caso de intoxicación,
por lo que debe controlarse su uso. El más empleado es el
malatión
,
que suele emplearse en forma de loción al 0,5% o champú al 1%. El
malatión es considerado como el pediculicida de acción más rápida.
Los agentes
organoclorados
fueron durante muchos años los
productos fundamentales y casi los únicos empleados. Actual-
mente ya no se utilizan, atendiendo a su elevada toxicidad, esca-
sa acción ovicida y poca efectividad sobre ninfas de segundo y
tercer estadio, sobre todo cuando se emplean en forma de cham-
pú, así como la aparición de cepas resistentes consecuencia de un
excesivo uso. Una vez abandonado el DDT (
diclorodifenil triclo-
roetano)
, el único agente del grupo comercialmente disponible
era el
lindano
(
hexacloruro de gammabenceno
), pero la autoriza-
ción del único medicamento que lo contenía (
Yacu-
tin
®
) fue revocada en 2009 por la AEMPS.
Por su parte, los
carbamatos
son activos por con-
tacto, actuando mediante inhibición enzimática com-
petitiva e irreversible de la colinesterasa, pero de
acción menos intensa que los organofosforados. El
carbaril
fue utilizado durante mucho tiempo, pero
la toxicidad potencial de estos agentes condujo a su
desaparición del mercado hace tiempo.
La
ivermectina
es un antiparasitario oral –amplia-
mente utilizado en veterinaria– que ha demostra-
do eficacia en ensayos clínicos en casos graves de
pediculosis humana, pero esta indicación no ha sido
autorizada en Europa ni en Estados Unidos. Un amplio
ensayo realizado con ivermectina (400 µg/kg, oral; en 2 dosis, días
0 y 7) en mayores de 2 años mostró excelentes resultados en suje-
tos infestados con piojos resistentes al malatión o a los piretroides.
Actualmente, se considera a la permetrina y al resto de análo-
gos de piretroides como tratamiento de primera línea para la pedi-
culosis. Dado que pueden destruir los piojos, pero no destruyen
los huevos de forma fiable, es necesario repetir el tratamiento para
una completa erradicación, programada de acuerdo con el ciclo de
vida del piojo. El tratamiento inicial seguido de un segundo trata-
miento de 7 a 10 días más tarde debe ser suficiente para erradicar
los piojos de la mayoría no resistentes. La resistencia a la perme-
trina y piretrinas/butóxido de piperonilo puede ser significativa en
varias comunidades, haciendo necesario el uso de malatión, que se
ha mantenido con relativamente baja resistencia debido a un uso
más limitado. No obstante, en el Reino Unido, por ejemplo, se uti-
liza a menudo y por ello la resistencia es común.
A principios de 2011, la FDA de Estados Unidos aprobó un nue-
vo agente pediculicida tópico en suspensión, el
espinosad
al 0,9%
(
Natroba
®
), que produce tasas de erradicación muy superiores a
las obtenidas con piretrinas, incluso en un único tratamiento y sin
necesidad de emplear lendrera; además, es ovicida. Sin embargo,
aún no ha sido autorizado en la Unión Europea para seres huma-
nos (aunque sí en veterinaria). El
espinosad
está formado por una
mezcla de
espinosinas A y D
(de donde deriva el nombre del fár-
maco), producto de la fermentación aeróbica de un actinomiceto, el
Saccharopolyspora spinosa
. Este compuesto tiene un nuevo modo
de acción que provee una alternativa a los insecticidas convencio-
nales. Además, debido a su rápida degradación, baja toxicidad en
humanos y bajas dosis de uso, el espinosad ha sido clasificado por
la Agencia de Protección Ambiental de los Estados Unidos como
un material de reducido riesgo ambiental y toxicológico.
El
espinosad
es una lactona macrocíclica (macrólido) compues-
ta de cuatro anillos cíclicos
(Figura 8)
, a los cuales se adhieren
un aminoazúcar (D-forosamina) y un azúcar neutro (tri-O-metil-
L-ramnosa). Tiene un efecto potenciador de la
actividad de la acetilcolina sobre los receptores
nicotínicos, prolongando la entrada continua de
cationes en el interior neuronal, lo que da lugar
a una excitación constante de la célula nerviosa
en el parásito, tanto en forma de larva como de
adulto. El incremento en la excitación nerviosa
resultante de la respuesta prolongada de la ace-
tilcolina, provoca rápidos efectos en el parási-
to. Uno de los primeros síntomas es la elevación
del cuerpo causada por la extensión de las patas;
inmediatamente después presenta contracciones
musculares involuntarias, postración con tem-
blores, parálisis y muerte. Por otro lado, pare-
ce que el espinosad puede afectar también a los receptores del áci-
do gamma-aminobutírico (GABA), aunque no se conoce cuál es su
papel en la acción biocida del espinosad.
En lo que se refiere al tratamiento de las
ladillas
o
piojos púbicos
,
los preparados más efectivos son las lociones hidroalcohólicas con
malatión al 0,5%, que eliminan adultos, ninfas y liendres en sólo unos
minutos, pudiendo lavarse a la media hora de su aplicación. Las pire-
trinas, tanto las naturales como las sintéticas, solas o preferiblemen-
te asociadas con butóxido de piperonilo, también son eficaces, con la
ventaja adicional de su mayor inocuidad.
Como indicábamos anteriormente, entre los agentes físicos que
actúan taponando los poros del parásito, provocando su asfixia,
se utilizan derivados de la silicona, como la dimeticona y la ciclo-
meticona. Estos productos están formulados con diversos com-
ponentes de carácter lipídico y anfótero que coadyuvan con un
efecto disolvente sobre la cutícula del piojo, deteriorando su capa
lipídica y haciéndole más susceptible a la pérdida de agua, con
la consiguiente deshidratación y muerte. Hay estudios clínicos
con ciclometicona asociada a miristato de isopropilo con tasas de
erradicación del 100% de los piojos de la cabeza.
