Panorama Actual del Medicamento (PAM) - Nº 363 - Mayo 2013 - page 136

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El
ión calcio
(
Ca
2+
) es un elemento ubicuo
implicado en la regulación de múltiples procesos
orgánicos. Interviene como transmisor de seña-
les a través de la membrana y juega un papel
muy importante en la regulación de funciones
orgánicas tan variadas como la contracción-ex-
citación muscular, la agregación plaquetaria, la
secreción ácida gástrica, etc.
Los
canales de calcio dependientes del
voltaje
son la vía de entrada de calcio más im-
portante en las células excitables. Se han llegado
a identificar varios canales de calcio dependien-
tes del voltaje (L, N, P/Q, R y T). Los
canales de
tipo L
, participan en el tono vascular y en la con-
tractilidad cardiaca. Estos canales están presen-
tes en los miocitos cardiacos y en el músculo liso
vascular y no vascular. Su bloqueo impide la des-
polarización inducida por la entrada de calcio en
las células musculares del sistema cardiovascular,
lo cual da lugar a una disminución de la presión
arterial, una disminución de la contractilidad car-
diaca (y, por tanto, del consumo de oxígeno) y a
un efecto antiarrítmico.
Los bloqueantes de este tipo de canales, a los
que denominamos
calcioantagonistas
(CA) o
bloqueantes de los canales del calcio
, se uti-
lizan mayoritariamente para el tratamiento de la
hipertensión, de la angina de pecho y de determi-
nados tipos de arritmias cardiacas. Este bloqueo
del flujo de entrada de Ca
2+
a través de los cana-
les de tipo L es de tipo uso-dependiente (cuantas
más veces se abra el canal, más probable es que
sea bloqueado) y voltaje-dependiente (el canal
es bloqueado con mayor eficiencia en presencia
de potenciales más despolarizados). A pesar de
su heterogeneidad estructural y funcional, todos
los CA comparten el mismo mecanismo, aunque
muestran propiedades farmacológicas diferentes.
El
verapamilo
(fenilalquilamina) tiene pro-
piedades cardiodepresoras y moderada acción
vasodilatadora, reduce la fuerza de contracción
cardiaca, deprime la automaticidad del nodo si-
nusal y ralentiza la conduccion atrioventricular.
Las dihidropiridinas (
amlodipino, barnidipino,
felodipino, lacidipino, lercanidipino, mani-
dipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino,
nisoldipino, nitrendipino
) tienen efectos vaso-
dilatadores periféricos potentes, afectando míni-
mamente, a las dosis habituales, a la conducción
o a la contracción cardiaca. Por último, el
diltia-
zem
manifiesta propiedades más parecidas a las
fenilalquilaminas (verapamilo) que a las dihidro-
piridinas.
En la actualidad, los CA se consideran como
tratamiento
de primera elección de la
hiper-
tensión arterial
(en pacientes ancianos, asma/
EPOC, angina de pecho, enfermedad arterial
periférica, vasculopatías periféricas, raza negra,
hipertrofia cardiaca), bien solos o asociados a
otros fármacos.
Cuestiones para recordar
(1)
 Consultas sobre contenidos técnico-científicos.
(2)
 Consultas sobre corrección de exámenes y certificados.
1...,126,127,128,129,130,131,132,133,134,135 137,138,139,140
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