Página 44 - Panorama Actual del Medicamento (PAM) - Nº 362 - Abril 2013
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Panorama Actual del Medicamento
NUEVOS FÁRMACOS
ACCIÓN Y MECANISMO
La melatonina es una hormona sintetizada y secre-
tada fisiológicamente por la glándula pineal, cuya pro-
ducción es suprimida por la luz en el ser humano y otros
animales mamíferos. El ciclo luz-oscuridad es el estímulo
sincronizador principal. La participación de la melato-
nina en el mantenimiento del ritmo circadiano y en la
regulación del sueño está mediada esencialmente por
dos receptores de alta afinidad para la melatonina (MT
1
:
inducción sueño y MT
2
: sincronización reloj circadiano)
presentes en el núcleo supraquiasmático (hipotálamo),
la hipófisis anterior (
pars tuberalis
) y la retina. La melato-
nina se sintetiza y se secreta al inicio de la oscuridad, al-
canzando su pico en mitad del periodo de sueño (entre
2 y 4 de la mañana) y gradualmente va descendiendo en
la segunda mitad de la noche. La producción endógena
de melatonina va paulatinamente reduciéndose con la
edad, especialmente a partir de los 50 años.
Se ha sugerido que el efecto hipnótico de la me-
latonina administrada exógenamente podría deberse
una combinación de varios mecanismos: reducción de
la temperatura corporal, modificación de los niveles
cerebrales de neurotransmisores de tipo monoamina,
normalización de la los ritmos circadianos y efectos di-
versos sobre los receptores GABA
A
(potenciación en los
localizados en el núcleo supraquiasmático e inhibición
en los hipotalámicos).
La melatonina ha sido autorizada para el tratamiento
a corto plazo del insomnio primario caracterizado por
un sueño de mala calidad en pacientes mayores de 55
años. Dado que la semivida de eliminación de la mela-
tonina en el organismo humano es muy breve, se han
formulado los comprimidos de
Circadin
®
para la libera-
ción retardada de melatonina a lo largo de varias horas,
simulando su secreción natural. Así administrada, la me-
latonina mejora la calidad del sueño y la capacidad para
funcionar normalmente al día siguiente.
ASPECTOS MOLECULARES
La melatonina es la N-acetil-5-metoxitriptamina,
que fisiológicamente sintetizada y secretada por la
glándula pineal, mediante acetilación y posterior meti-
lación de la serotonina.
