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Panorama Actual del Medicamento
NUEVOS FÁRMACOS
Combinaciones orales de estrógeno y
progestágeno
Son los más ampliamente utilizados. Están for-
mados por la combinación de dosis fijas o variables
de estrógeno y progestágeno. Las combinaciones
fijas se administran durante tres semanas (21 días),
aunque algunos envases incluyen comprimidos
(
inertes) para los otros 7 días del ciclo menstrual.
Algunos de los actuales preparados son
multifási-
cos
,
es decir, las dosis combinadas de estrógeno y
gestágeno varían a lo largo del ciclo, a diferencia
de los
secuenciales
empleados anteriormente (en
los que los comprimidos iniciales contenían sólo
estrógenos, para combinarse luego con progestá-
genos). Así, se consigue reducir al máximo la dosis
de progestágeno en algunas fases del ciclo, para
minimizar sus efectos adversos sin merma de su
eficacia anticonceptiva. En los convencionales o
monofásicos
los comprimidos contienen la misma
cantidad de estrógenos y de progestágenos du-
rante los 21 días del ciclo de tratamiento, en tanto
que en los
bifásicos
todos los comprimidos contie-
nen ambos tipos de principios activos (estrógeno/
progestágeno), sin embargo los que se adminis-
tran durante los primeros días contienen menor
dosis de progestágeno. Finalmente, en los
trifá-
sicos
todos los comprimidos también contienen
ambos tipos de hormonas, pero la cantidad de
progestágeno aumenta progresivamente en cada
fase del ciclo. La cantidad de estrógeno aumenta
en la segunda fase del ciclo en relación con las
fases primera y tercera. Con todo, no se ha de-
mostrado que los preparados multifásicos superen
a los monofásicos en eficacia anticonceptiva.
Todos ellos actúan inhibiendo la secreción de
FSH y LH, por consiguiente, inhiben la ovulación.
Además, también tienen efectos sobre la función
endometrial, el moco cervical, etc.
El estrógeno más comúnmente empleado es
el
etinilestradiol
,
siendo las dosis diarias más co-
munes de 35 mg, aunque aún quedan algunos
medicamentos con 50 mg. Los progestágenos
empleados clásicamente son derivados de la
19-
nor-testosterona
,
siendo el más común el
levo-
norgestrel,
aunque en los últimos años se han de-
sarrollado nuevos progestágenos con actividad an-
tiandrogénica que tienden a reducir la incidencia
de efectos adversos relacionados con la androge-
nización, como la seborrea, el acné y el hirsutismo.
Entre ellos se encuentean
ciproterona,
clormadi-
nona, dienogest, gestodeno
o
desogestrel
.
Asi-
mismo, la
drospirenona
tiene efectos antiandro-
génicos y antimineralocorticoides, reduciendo así
los efectos adversos del componente estrogénico
relacionados con la retención de fluidos, como el
incremento de peso y el edema.
Parches transdérmicos de estrógeno
y progestágeno
Los parches transdérmicos de norelgestromina/
etinilestradiol (progestágeno/estrógeno) están
indicados en la anticoncepción femenina, como
alternativa al resto de las vías de administración
(
oral, inyectable, implante subcutáneo, implante
vaginal, dispositivo intrauterino, etc) de proges-
tágenos solos o asociados a estrógenos, como
anticonceptivos hormonales femeninos. El efecto
de cada parche se mantiene durante una semana,
siendo necesario el empleo de tres parches sema-
nales consecutivos, seguidos de una semana sin
tratamiento (tres parches por ciclo). Proporcionan
una protección contra el embarazo comparable a
la de los anticonceptivos orales combinados. Desde
el punto de vista toxicológico, no hay datos clíni-
cos que avalen que el parche transdérmico es, en
ningún aspecto, más seguro que los anticoncepti-
vos orales. Desde el punto de vista de comodidad
y, consecuentemente, facilidad de cumplimiento
de la administración, el parche transdérmico pre-
senta algunas ventajas, como las de ser fácilmente
colocado por la propia usuaria, ser completamente
indoloro y carecer de los riesgos de infección de
los implantes subcutáneos.
Progestágenos orales solos (dosis bajas)
Su mecanismo anticonceptivo es complejo,
afectando al moco cervical y la función endome-
trial, entre otros. Presentan índices de embarazos
ligeramente superiores a los anticonceptivos mix-
tos (estrógeno/progestágeno) y exigen un control
posológico estricto. Su principal efecto adverso
es la aparición de irregularidades menstruales. Se
emplea en mujeres en las que estén contraindica-
dos los estrógenos.
Progestágenos inyectables de depósito
Actúan esencialmente inhibiendo la ovulación.
Se administran en inyección IM cada 2-3 meses.
Producen irregularidades menstruales e incluso
amenorrea, pero por otro lado presentan una ele-
vada eficacia y son relativamente seguros. Es un
