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Panorama Actual del Medicamento
NUEVOS FÁRMACOS
folículos que no son tan sensibles. Esta disminu-
ción de la FSH ocurre por el feedback negativo
ejercido conjuntamente por los estrógenos y la
inhibina.
El receptor para LH, que es el mismo que para
hCG, es muy abundante en la membrana de las
células luteínicas, pero también está presente en
las células de la teca y en las intersticiales, si bien
en mucha menor cantidad. La LH actúa en el fo-
lículo maduro iniciando una cascada de aconteci-
mientos que desembocan en la ovulación. Ade-
más, luteiniza las células de la teca y las granulosas
maduras, transformando el folículo en cuerpo
lúteo e incrementando en éste la producción de
progesterona. La LH produce, además, una lisis
del cúmulo oóforo y reanuda la maduración del
oocito. Esta hormona es, pues, responsable de la
ovulación, de la maduración del oocito y de la lu-
teinización del folículo.
La secreción de LH y FSH está regulada a través
de un feedback negativo de los estrógenos y la
progesterona, de forma que, si se interrumpe la
síntesis y secreción de los esteroides sexuales por
extirpación quirúrgica de los ovarios o al produ-
cirse el agotamiento folicular con la llegada de la
menopausia, se produce un aumento marcado de
ambas gonadotropinas, siendo la FSH la más sen-
sible. Aparte de estos mecanismos de regulación,
en la mitad del ciclo aparece un pico secretor de
LH y FSH que parece ser responsable de la ovula-
ción y de la luteinización. La FSH actúa sobre el
folículo, que ha alcanzado ya una fase avanzada
(
folículo antral) aunque mida todavía muy pocos
milímetros.
La secreción GnRH o LHRH en el hipotálamo
es fisiológicamente pulsátil y desencadena la libe-
ración de LH y FSH. La GnRH no sólo estimula la
secreción de LH y FSH, sino también su síntesis.
Los receptores para LHRH se encuentran también
sometidos a regulación negativa por parte de la
inhibina y a un cierto efecto estimulante por parte
de la activina. La reiteración del estímulo pulsátil
con GnRH en presencia de una concentración de
gonadotropinas incrementada produce, en un de-
terminado momento, una liberación máxima de
dichas gonadotropinas, lo que constituye el pico
ovulatorio.
El mecanismo de acción de los
anticoncepti-
vos hormonales
se basa en la inhibición de la
secreción de gonadotropinas por acción sobre la
hipófisis y el hipotálamo. Los anticonceptivos hor-
monales más empleados consisten en una com-
binación (fija o variable a lo largo del ciclo) de un
estrógeno con un progestágeno, aunque hay an-
ticonceptivos que solo incorporan progestágenos.
El progestágeno (gestágeno) suprime la secreción
de LH, impidiendo la ovulación, mientras que el
estrógeno suprime la de FSH, evitando así la selec-
ción y desarrollo del folículo dominante. También
ejercen efectos sobre el endometrio, las trompas
de Falopio y el moco cervical, que impiden la mi-
gración de los espermatozoides y una posible im-
plantación del oocito.
Existen diversas posibilidades farmacológicas de
anticoncepción basadas en el empleo de medica-
mentos con propiedades hormonales.
