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411 Panorama Actual del Medicamento

PLANTAS MEDICINALES

El isómero (2S,3S) del AHC, localizado no solo en Garcinia cambogia sino también en otras es-pecies de este género ( G. indica, G. artroviridis ), actúa inhibiendo de forma competitiva la ATP-citrato liasa en hígado y tejidos periféricos. Este enzima es responsable de la conversión del citrato en acetil-CoA, primer paso para la síntesis de áci-dos grasos, colesterol y triglicéridos.

En ratas tratadas con una dieta rica en grasa se ha comprobado que los extractos de garcinia, normalizados en AHC, disminuyen los niveles de leptina circulante y el tamaño de los adipocitos, signos indicativos de la disminución de la acumu-lación de lípidos en la grasa visceral.

Estudios recientes relacionan la actividad del extracto de garcinia sobre la acumulación de grasa en el organismo con la interacción de sus principios activos con genes relacionados con la obesidad. Efectivamente, en ratones con obesidad inducida por una dieta rica en grasa, modelo ex-perimental que podría simular la obesidad en el hombre, se ha comprobado que dichos extractos modulan algunos genes asociados a la adipogéne-sis visceral (PPARγ2, SREBP1c, C/EBPα y aP2). También algunos estudios sugieren que el AHC podría mejorar la resistencia al ejercicio, mediante el incremento en la oxidación de los lípidos y la disminución del metabolismo de los carbohidratos por inhibición de los enzimas encargados de su hi-drólisis: alfa-amilasa pancreática y alfa-glucosidasa intestinal. No obstante, esta última actividad se atribuye al isómero (2S,3R)-AHC, localizado en plantas que no pertenecen al género Garcinia , como por ejemplo Hibiscus sabdariffa .

Además, diversos autores consideran que po-dría ejercer un efecto supresor del apetito me-diante dos mecanismos. El primero de ellos está relacionado con el incremento en la producción y almacenamiento del glucógeno hepático que enviaría una señal de saciedad a través del nervio vago y, el segundo, por su capacidad para poten-ciar la liberación de serotonina y su biodisbonibili-dad en determinadas áreas cerebrales.

El AHC también incrementa la actividad del receptor LDL en células hepáticas, contribuyendo a la disminución de las concentraciones de coles-terol plasmático. Los favonoides de los frutos de garcinia han demostrado, igualmente, ser capaces de disminuir la síntesis de colesterol y disminuir hiperlipidemias.

Por otra parte, se ha comprobado que el ex-tracto de esta planta mejora la hiperinsulinemia in-ducida por una dieta rica en grasas, restableciendo

la tolerancia la glucosa en ratas obesas, lo que po-dría conducir a una disminución de la resistencia a la insulina inducida por esta dieta. Esta caracte-rística podría ser de especial relevancia en el caso del síndrome metabólico en el hombre. Algunos autores sugieren que el AHC disminuye los niveles de glucosa postprandial, tras la administración de ésta por vía intragástrica o intraduodenal. En un estudio reciente se han evaluado los efec-tos protectores renales del extracto de garcinia (50 mg/día de AHC durante 12 semanas) en ratas wistar obesas, por tratamiento con una dieta rica en grasa o rica en sacarosa. Los resultados obtenidos con garci-nia, además de evidenciar una clara disminución del apetito, peso e IMC, ponen de manifesto una dis-minución signifcativa de los niveles séricos de urea, creatinina, colesterol total, triglicéridos y LDL-coles-terol, respecto a los animales obesos no tratados. Asimismo se observa disminución de la glucemia, glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa, depósitos grasos viscerales (mesentérico, perirenal y epididímico) y una normalización de los parámetros relacionados con el daño oxidativo renal. Todo ello hace pensar que los extractos de gacinia podrían ser efcaces en la prevención y tratamiento de la nefropatía relacio-nada con la obesidad. Los efectos antioxidantes tam-bién parecen ser efcaces en la prevención del estrés oxidativo cerebral relacionado con obesidad. Sin embargo, todas estas propiedades benef-ciosas del AHC están limitadas por su baja biodis-ponibilidad (<50%) cuando es administrado en forma de extracto de Garcinia . La utilización de sales de calcio o sales mixtas de calcio y potasio consiguen incrementarla potenciado su efcacia para disminuir el peso corporal y normalizar los parámetros lipídicos.

De los estudios farmacológicos se puede con-cluir que el extracto de Garcinia cambogia es ef-caz en la reducción de la ganancia de peso corpo-ral y en la mejora de hígado graso, dislipidemia, hiperinsulinemia e hiperleptinemia en animales obesos por dieta rica en grasa.

Por otra parte, las benzofenonas incluidas en el extracto han demostrado poseer propiedades antioxidantes. Se ha comprobado in vitro que son capaces de proteger la peroxidación lipídica y la oxidación de proteínas. Probablemente son estos compuestos los responsables de la efcacia de los extractos de garcinia para prevenir la hepatotoxi-cidad inducida por etanol atribuida a esta droga. En cuanto a los efectos gastroprotectores y an-tiinfamatorios atribuidos a esta droga por la me-dicina tradicional, se ha comprobado que la admi-