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18 Panorama Actual del Medicamento

REVISIÓN

analgésico parece descansar especialmente en la acción agonista opioide) podría permitir contro-lar procesos dolorosos intensos con una menor contribución opioide y, por tanto, con un per-fil toxocológico más benigno, aprovechando la modulación adrenérgica. Ciertamente, algunos antidepresivos, como imipramina, clomipramina o duloxetina, o incluso antiepilépticos y corticos-teroides, son utilizados como terapia comple-mentaria a los analgésicos opioides en cuadros dolorosos especialmente resistentes, permitiendo el control del dolor en la mayoría de los pacien-tes. No obstante, conviene no olvidar que el componente de inhibición de la receptación de monoaminas del tapentadol podría llegar a pro-vocar o contribuir a desencadenar un síndrome serotonérgico.

Aunque algunos autores identifican al tapen-tadol como el primer representante de una nueva clase de analgésicos denominada MOR-NRI ( mu opioid receptor-noradrenaline reuptake inhibi-tor ), en realidad esta clase estaba ya “inventada” con el tramadol, bien entendido que este último tiene un efecto analgésico notablemente inferior al tapentadol; de hecho, el tramadol solo está autorizado en dolores leves a moderados, mien-tras que el tapentadol lo está en dolores inten-sos. Con todo, el tapentadol parece profundizar en la línea de los analgésicos de acción mixta, con resultados clínicos razonablemente buenos y con un margen de seguridad aparentemente algo más benigno que el otros opioides convenciona-les equipotentes.

R. APARATO RESPIRATORIO

BILASTINA

BILAXTEN (Faes)

R06AX. Antihistamínicos, uso sistémico: otros

La bilastina es un agente antihistamínico que ha sido autorizado para el tratamiento sintomático de la rinoconjuntivitis alérgica (estacional y perenne) y de la urticaria. Está químicamente relacionada con otros agentes antihistamínicos, particularmente con la ebastina, la terfenadina y la fexofenadina. La bilas-tina presenta una elevada afnidad hacia los recep-tores H

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, a los que bloquea; por el contrario, carece de efectos signifcativos sobre otros receptores de la histamina (H

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y H

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), serotonina, acetilcolina, adre-

nalina, bradicinina, leucotrienos o canales de calcio. Reduce la vasodilatación arteriolar y permeabilidad vascular incrementada de las vénulas postcapilares, fenómenos típicamente asociados a la liberación de histamina por los mastocitos y otras células implica-das en la reacción inmunológica.

La bilastina aparece como un excelente antihis-tamínico que hace lo que tiene que hacer – reducir los síntomas asociados a la rinitis alérgica y a la ur-ticaria – y con un riesgo muy bajo de que haga lo que no tiene que hacer – arritmias y otros efectos adversos potencialmente graves –. Dicho esto, la bilastina no parece aportar nada innovador frente a otros antihistamínicos con igual efcacia y similar margen de seguridad, que ya llevan comercializados algunos años.

ROFLUMILAST

DAXAS (Nycomed)

R03DX. Medicamentos contra alteraciones obstructivas pulmonares: Otros.

El rofumilast es un inhibidor selectivo de la fos-fodiesterasa de tipo 4 (PDE4), indicado en el trata-miento de mantenimiento de la enfermedad pul-monar obstructiva crónica (EPOC) grave asociada a bronquitis crónica en pacientes adultos con un historial de exacerbaciones frecuentes y como te-rapia adicional a un tratamiento broncodilatador. Las diversas variantes de PDE4 está implicadas en el metabolismo del AMPc en diversas células inmune e infamatorias, tales como eosinóflos, basóflos, linfocitos T, macrófagos, neutróflos, células dendríticas, células musculares lisas bron-quiales, neuronas y células epiteliales bronquiales y cutáneas. Por ello, la inhibición de la PDE4 por el refumilast permite reducir la liberación de diversos mediadores infamatorios (leucotrieno B4, LTB4; interleucinas: IL-2, IL-4, IL-5; factor de necrosis tu-moral alfa, TNFa; interferón gamma, IFNg; etc.); asimismo, reduce signifcativamente la producción de anión superóxido (radicales libres de oxígeno, altamente reactivos) por diferentes células. Además de su actividad antiinfamatoria, el rofumilast me-jora el aclaramiento mucociliar de los pulmones. En defnitiva, se trata de un mecanismo de acción muy complejo y no dilucidado por completo en relación a los efectos múltiples de la inhibición de la PDE4, relativamente ubicua.

El rofumilast es un fármaco capaz de reducir la incidencia de exacerbaciones graves o muy graves en pacientes con EPOC e historial de exacerbaciones frecuentes. Estas constituyen un problema médico muy relevante, ya que requieren una atención rápida