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A fondo

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S. ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS

El implante intra-vítreo de dexa-metasona ha sido autorizado para el tratamiento en adul-tos del edema macu-lar después de una oclusión de rama venosa retiniana (ORVR) u oclusión venosa retiniana central (OVCR); y para el tratamiento de la inflamación que se presenta como uveítis no infecciosa en el seg-

mento posterior del ojo. El implante debe ser administrado por un oftalmólogo con experiencia en inyecciones intravítreas.

A nivel de edema macular, la dexametasona liberada por el implante intravítreo reduce la inflamación, inhibiendo el edema, la deposición de fibrina, la fuga capilar y la migración fagocita-ria. Asimismo, inhibe la expresión del factor de crecimiento del endotelio vascular, presente en elevadas cantidades en el edema macular, y la liberación de prostaglandinas y de otros potentes mediadores del edema macular.

DEXAMETASONA (IMPLANTE)

OZURDEX (Allergan)

S01BA. Oftalmológicos.

Antiinflamatorios: corticosteroides

R. APARATO RESPIRATORIO

La bilastina es un agente antihistamínico que ha sido autorizado para el tratamien-to sintomático de la rinocon-juntivitis alérgica (estacional y perenne) y de la urticaria. Está químicamente relacionada con otros agentes antihistamínicos, particularmente con la ebastina, la terfenadina y la fexofenadina. La bilastina presenta una ele-vada afinidad hacia los receptores H

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, a los que bloquea; por el contrario, carece de efectos significativos sobre otros recepto-res de la histamina (H

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y H

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), como la serotonina, la acetilcoli-na, la adrenalina, la bradicinina, los leucotrienos o los canales

de calcio. Reduce la vasodilatación arteriolar y la permeabili-dad vascular incrementada de las vénulas poscapilares, fenó-menos típicamente asociados a la liberación de histamina por los mastocitos y otras células implicadas en la reacción inmu-nológica. La bilastina aparece como un excelente antihistamí-nico que hace lo que tiene que hacer –reducir los síntomas aso-ciados a la rinitis alérgica y a la urticaria– y con un riesgo muy bajo de que haga lo que no tiene que hacer –arritmias y otros efectos adversos potencialmente graves–. Dicho esto, la bilasti-na no parece aportar ninguna innovación frente a otros antihis-tamínicos con igual eficacia y similar margen de seguridad, que ya llevan comercializados algunos años.

BILASTINA

BILAXTEN (Faes)

R06AX. Antihistamínicos, uso sistémico: otros

El roflumilast es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa de tipo 4 (PDE4), indi-cado en el tratamien-to de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) grave asociada a bronquitis crónica en pacientes adultos con un his-torial de exacerbaciones frecuentes y como terapia adicional a un tratamiento broncodilatador. Las diversas variantes de PDE4 están implicadas en el metabolismo del AMPc en diversas célu-las inmunes e inflamatorias, tales como eosinófilos, basófilos, linfocitos T, macrófagos, neutrófilos, células dendríticas, célu-las musculares lisas bronquiales, neuronas y células epiteliales bronquiales y cutáneas. Por ello, la inhibición de la PDE4 por el roflumilast permite reducir la liberación de diversos mediadores inflamatorios (leucotrieno B4; interleucinas [IL] 2, IL-4, IL-5; factor de necrosis tumoral alfa; interferón gamma, etc.); asimis-

mo, reduce significativamente la producción de anión superóxido (radicales libres de oxígeno, altamente reactivos) por diferentes células. Además de su actividad antiinflamatoria, el roflumilast mejora el aclaramiento mucociliar de los pulmones. En definiti-va, se trata de un mecanismo de acción muy complejo y no dilu-cidado por completo en relación con los efectos múltiples de la inhibición de la PDE4, relativamente ubicua.

El roflumilast es un fármaco capaz de reducir la incidencia de exacerbaciones graves o muy graves en pacientes con EPOC e his-torial de exacerbaciones frecuentes. Éstas constituyen un proble-ma médico muy relevante, ya que requieren una atención rápida y especializada e incluso la hospitalización. Es interesante también el hecho de que es un medicamento que se administra cómodamen-te por vía oral en una única dosis diaria, algo especialmente valora-ble en pacientes intensamente polimedicados. Inaugura una nueva línea farmacológica, los inhibidores selectivos de la PDE4, lo cual representa siempre una buena noticia porque amplía el abanico de posibilidades terapéuticas y ofrece potencialidades de interés.

ROFLUMILAST

DAXAS (Nycomed)

R03DX. Medicamentos contra alteraciones

obstructivas pulmonares: otros

N. SISTEMA NERVIOSO (cont.)

La retigabina es un activador de determina-dos canales de potasio presentes en las neuronas, provocando la estabilización del potencial de la membrana neu-ronal en reposo, facilitando con ello el control de la excitabilidad eléctrica de las neuronas y, en consecuencia, reduciendo el riesgo de aparición y/o transmisión de descargas de potenciales de acción epileptógenos. Además, la retigabina parece reducir el tono glu-tamatérgico a través de efectos neuroinhibitorio gabaérgico, tan-

to directos como indirectos. Ha sido autorizada para el tratamien-to complementario de las crisis parciales, con o sin generalización secundaria, en adultos a partir de 18 años de edad con epilepsia. La retigabina aporta un nuevo mecanismo de acción en el ámbito de los antiepilépticos, lo que permite abrir el abanico de opciones terapéuticas, algo especialmente relevante en el ámbi-to de los pacientes epilépticos refractarios a las terapias conven-cionales. Aunque se ha descrito un posible efecto neuroprotector, tanto en modelos in vitro como in vivo , de momento se descono-cen sus repercusiones clínicas.

RETIGABINA

TROBALT (GlaxoSmithKline)

N03AX. Antiepilépticos: otros