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ACTUALIDAD FARMACOTERAPÉUTICA
Panorama Actual Med 2012; 36 (356): 760-762
de la diabetes de tipo 2, especialmente los niveles
de hemoglobina glucosilada (HbA1c) en sangre y la
variación del peso corporal.
Una reciente revisión ha analizado los ensayos
clínicos controlados con inhibidores de la DPP-4
comparativos con otros antidiabéticos utilizados en
pacientes con diabetes de tipo 2. Tras revisar la lite-
ratura científica, se seleccionaron 19 ensayos clínicos
controlados, totalizando 13.881 pacientes.
Los resultados mostraron que los inhibidores de la
DPP-4 produjeron menores reducciones de los niveles
de HbA1c en comparación con metformina sola (0,2
puntos porcentuales menos); igualmente, en combi-
nación con metformina, produjeron peores resultados
que la combinación de metformina con sulfonilureas
(-0,07),
pioglitazona (-0,09) o antagonistas de GLP
(
exenatida, liraglutida; -0,49). Asimismo, los inhibido-
res de la DPP-4 usados en solitario incrementaron el
peso de los pacientes en mayor medida que la me-
tformina sola (+1,5 kg), así como la combinación de
inhibidores de DPP-4 más metformina vs. metformina
más antagonistas de GLP (+1,56 kg); por el contra-
rio, las combinaciones de inhibidores de la DPP-4
más metfomrina incrementaron menos el peso de los
pacientes que la combinaciones de metformina con
sulfonilureas (-1,92 kg) o con pioglitazona (-2,96 kg).
Finalmente, las combinaciones de inhibidores de la
DPP-4 más metfomrina presentaron un menor riesgo
de eventos adversos graves que las de metformina
más pioglitazona (reducción del 53% del riesgo re-
lativo), pero no difirieron del resto de combinaciones
de metformina (sulfonilureas o antagonistas de GLP).
–
–
Chatterjee S.
Review: DPP-4 inhibitors are less effective tan
metformin for reducing HbA1c in type 2 diabetes.
Ann In-
tern Med.
2012;
157
:
JC1-13.
Artritis
Anakinra en artritis aguda inducida por
cristales de pirofosfato
Sinovitis aguda inducida por la deposición de piro-
fosfato de calcio (CPP) y cristales de urato monosódico
implica la producción y la activación DE interleucina-1
β
.
La eficacia del bloqueo de la actividad esta última me-
Diabetes
Más eficacia de la metformina que los
inhibidores de la DPP-4 en diabetes de
tipo 2
El enzima dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4) se en-
carga de la degradación endógena de las incretinas
GLP-1 (péptido similar al glucagón 1) y GIP (polipép-
tido insulinotrópico dependiente de glucosa). Las
incretinas forman parte de un sistema endógeno
implicado en la regulación fisiológica de la glucemia,
siendo liberadas en el intestino de forma continua
a lo largo del día, incrementándose sus niveles en
respuesta a la presencia de comida. Cuando la glu-
cemia es normal o aumenta, y los niveles endógenos
de incretinas aumentan, tiene lugar un incremento
de la síntesis y liberación de insulina dependiente de
glucosa por parte de las células beta de los islotes de
Langerhans pancreáticos. Adicionalmente, el GLP-1
reduce la secreción de glucagón (principal hormona
hiperglucemiante) por las células alfa del páncreas.
El aumento del cociente insulina/glucagón durante
la hiperglucemia, disminuye la liberación hepática de
glucosa en la fase postprandrial o en ayunas, consi-
guiendo una reducción de la glucemia.
La actividad de estas incretinas está limitada
fisiológicamente por el enzima DPP-IV, que las
hidroliza de forma muy rápida. Por este motivo,
el bloqueo selectivo de la DPP-IV por vildaglip-
tina se traduce en un incremento de los niveles
y de la duración de la actividad de las incretinas,
incrementando la liberación de insulina y redu-
ciendo los niveles de glucagón en la sangre, de
una forma dependiente de la glucemia. Actual-
mente, se encuentran comercializadas en España
cuatro DPP-4: linagliptina, saxagliptina, sitaglip-
tina y vildagliptina, y hay varias más autorizadas
por la Agencia Europea de Medicamentos, que se
encuentran a punto de ser comercializadas.
Sin duda, se trata de medicamentos muy intere-
santes desde el punto de vista farmacológico, pero
su utilidad clínica está siendo objeto de algunas crí-
ticas e incluso se cuestiona su capacidad real para
actuar sobre los principales marcadores biológicos
Actualidad farmacoterapéutica
A
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