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La liraglutida es un agente antidiabético que actúa mimetizan-do de forma prolonga-da las acciones fisioló-gicas del GLP-1, combinando un incremento de los niveles de insulina con una reducción de los correspondientes al gluca-gón, lo que conduce a una reducción de la producción hepática de glucosa, que se traduce en una reducción efectiva de la gluce-mia, que se mantiene estable con una única administración sub-cutánea diaria.

Ha sido autorizada para el tratamiento de la diabetes de tipo 2, en combinación con metformina o una sulfonilurea en pacientes cuyos niveles de glucosa no están satisfactoriamente controlados con metformina o una sulfonilurea en monoterapia a la máxima dosis posible; o en combinación con metformina y una sulfoni-lurea, o metformina y una tiazolidindiona, en pacientes cuyos niveles de glucosa no están satisfactoriamente controlados pese al tratamiento con dos medicamentos.

El tocofersolán es un polí-mero hidrosoluble de la vita-mina E natural (d-alfatoco-ferol) con polietilenglicol (PEG), autorizado para el tratamiento del déficit de vitamina E pro-ducido por la malabsorción en pacientes pediátricos con colestasis congénita crónica o colestasis hereditaria crónica. Tras la captación del tocofersolán por las células del epitelio intestinal, el d-alfato-coferol aparece en los quilomicrones de la linfa, de forma simi-lar a como ocurre con el d-alfatocoferol natural presente en la dieta de las personas sanas. Es un medicamento que parte de una escasa y un tanto heterodoxa experiencia clínica, constituida por estudios pequeños y no controlados; de ahí su autorización por la Agencia Europea de Medicamentos “en condiciones especiales” . Hasta la comercialización del tocofersolán, la única alternativa para administrar vitamina E en pacientes con colestasis crónica era una dolorosa inyección intramuscular profunda, que debía ser repetida 2 o 3 veces por semana, y que además contiene excipientes susceptibles de desencadenar reacciones anafilácticas (de forma excepcional).

La velaglucerasa alfa es una forma recombinante de la beta-glucocerebrosidasa humana, autorizada como medicamento huérfano en la terapia de sustitución enzimá-tica a largo plazo en pacientes con enfermedad de Gaucher de tipo 1, que bioquímicamente se caracteriza por la acumu-lación de glucosilceramida (glucocerebrósido), como conse-cuencia de un déficit de β -glucosidasa ácida (β -glucocere-

brosidasa ). La glucosilceramida es un intermedio normal en el catabolismo de globósidos y gangliósidos, y su hidrólisis a ceramida y glucosa está catalizada por la enzima indicada. La principal fuente fisiológica de glucosilceramida proviene del recambio celular hematopoyético (en especial de glóbu-los rojos). Los estudios clínicos realizados con velaglucerasa alfa indican una eficacia equiparable a la de su antecesor, la imigluce-rasa, y sin diferencias significativas según edad, sexo o estatus de esplenectomizado (o no).

El eltrombopag es un agente estimulan-te de la producción de plaquetas, al acti-var los receptores de trombopoyetina presentes en la superficie de los megacariocitos. La trombopoyetina es la principal citocina implicada en la trom-bopoyesis. Ha sido autorizado como medicamento huérfano para el tratamiento de la púrpura trombocitopénica inmune (PTI) cró-nica en pacientes adultos esplenectomizados que sean refractarios a otros tratamientos (corticosteroides, inmunoglobulinas, etc.); asimismo, puede considerarse su utilización como segunda línea de tratamiento en pacientes adultos no esplenectomizados en los que la cirugía está contraindicada. Anteriormente fue comerciali-

zado en España el romiplostim para la misma indicación que el eltrombopag. Se trata de una proteína recombinante de fusión que actúa sobre el receptor fisiológico de trombopoyetina, activándo-lo; por tanto, romiplostim mimetiza las acciones fisiológicas de la trombopoyetina. La comparación indirecta de datos clínicos de romiplostim y eltrombopag parece sugerir una tasa algo mayor de respuesta con el primero –con las evidentes reservas de una com-paración entre estudios con criterios clínicos no necesariamente equiparables–, aun a costa de una incidencia levemente superior –con las mismas reservas señaladas– de cefalea. Sin embargo, un elemento diferencial del eltrombopag frente al romiplostim son la vía y la frecuencia de administración, ya que el eltrombopag se administra por vía oral en una única dosis diaria, mientras que el romiplostim requiere una inyección subcutánea semanal.

El coleseve-lam es un polí-mero no absor-bible al que se unen los ácidos biliares presentes en el intestino, formando complejos inabsorbibles que se eliminan con las heces e impiden la reabsorción de dichos ácidos biliares. A medida que la reserva de éstos se agota, se incre-

menta la conversión de colesterol en ácidos biliares, lo que provoca la eliminación de colesterol LDL (c-LDL) de la sangre y reduce sus niveles. El colesevelam, en combinación con un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzimaA (HGM-CoA) reductasa (esta-tina), ha sido autorizado como tratamiento coadyuvante de la dieta para proporcionar una reducción adicional en las concentraciones de c-LDL en los pacientes adultos con hipercolesterolemia primaria que no están controlados adecuadamente sólo con estatina.

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