327 REVISIÓN Dolor: clasificación y analgesia hasta una dosis máxima de 240 mg/ día. Tiene menor efecto antitusígeno que la codeína, y está contraindicado en EPOC y en hiperreactividad bronquial. Sus efectos secundarios más frecuentes son: estreñimiento, cefalea, mareos, vértigos, náuseas y vómitos. Finalmente, el tramadol es el fármaco es el más eficaz de este grupo. Presenta acción sobre el sistema nervioso central y periférico, actuando como agonista opioide débil con acción serotoninérgica y noradrenérgica. Ocasionalmente podría producir una cierta depresión respiratoria que se antagoniza con naloxona. Tiene varias vías de administración: oral, rectal, intramuscular e intravenosa. La dosis máxima es de 400 mg/día con intervalos de dosificación cada 6-8 h (12 h para la formulación retard y 24 h para la formulación en gotas con matriz lipofílica), pero en pacientes con insuficiencia renal deben emplearse dosis más bajas. Igual que la codeína, es muy eficaz asociado con paracetamol (325 mg de paracetamol + 37,5 mg de tramadol). • Opioides mayores: son fármacos reservados para el dolor irruptivo (DI), entidad que tiene un abordaje terapéutico complejo debido a sus características, siendo esencial una adecuada identificación de los componentes físicos y no físicos del dolor. Hay que identificar los factores precipitantes del DI, porque una simple modificación en estos (cambios posturales, distracción del paciente) podrían disminuir la intensidad o eliminar la aparición de este tipo de dolor. Su tratamiento se basa en el uso de dosis extras o de rescate de analgésicos de acción y absorción rápida. Los opioides mayores se pueden usar por varias vías de administración: oral, transmucosa, sublingual y nasal; e incluso se puede utilizar un opioide en el tratamiento basal y otro opioide distinto para la terapia de rescate. Dentro de este grupo se distinguen dos subgrupos: • Opioides de acción corta (SAO, por sus siglas en inglés short action opioids): son mayoritarios los preparados orales de morfina, oxicodona y metadona, que inician su efecto a los 30-40 min y alcanzan su máxima concentración plasmática en 1 h, resultando útiles para el DI puntual inducido tras la realización de procedimientos diagnósticos o terapéuticos. Para ello se administran entre 30 min y 1 h antes de que ocurra la situación que precipita el dolor, como el aseo, las curas o los sondajes. La dosis de rescate se calcula dividiendo por 1/6 la dosis de opioide total diaria; si no se ha controlado tras la administración de una primera dosis, el rescate puede repetirse transcurrida 1 h, cuando el opioide a alcanzado su máximo efecto. De forma específica, el sulfato de morfina de liberación rápida se utiliza para titular el fármaco o como dosis de rescate cada 4 h. Existen presentaciones de 10 y 20 mg en comprimidos (se pueden partir) y solución oral de 2 mg/ml (20ml) y 20 mg/ml (100 ml). La dosis de rescate se calcula dividiendo por 1/6 la dosis diaria total de morfina pautada; si se utilizan más de 2 dosis de morfina de liberación rápida de rescate al día hay que valorar ajustar la dosis de base. Los medicamentos con oxicodona de liberación rápida se utilizan para titular el tratamiento o como dosis de rescate cada 4 h. Existen presentaciones de cápsulas de 5, 10 y 20 mg (se pueden partir) y solución oral de 10 mg/ml (30 ml). De igual modo, la dosis de rescate se calcula dividiendo por 1/6 la dosis diaria total de oxicodona pautada. Por su parte, la metadona es un fármaco de uso más limitado a cuidados paliativos y en el ámbito hospitalario. Existen presentaciones en solución oral con 20 mg/ ml, 40 mg/ml y 100 mg/ml y 10 mg/ml. • Opioides de inicio rápido (ROO, rapid onset opioids): son preparados especiales para ser administrados por vía transmucosa, sublingual o intranasal, que tienen un inicio de acción muy rápido (similar a la morfina intravenosa) y una duración de la acción corta. El mayor exponente son las distintas presentaciones de fentanilo, que tienen diferente biodisponibilidad y no se pueden intercambiar entre sí (incluso ni las formulaciones iguales como la dosis de 100 mcg de las pulverizaciones nasales). Las dosis deben titularse individualmente y no tienen relación con la dosis total diaria de opioides que toma el paciente. Tienen características farmacológicas muy especiales para ser indicados en el dolor irruptivo oncológico [véase cuadro con las presentaciones de fentanilo]. Otra alternativa en casos de DI refractario a los tratamientos previos de rescate es la ketamina por vía subcutánea, cuyo uso está restringido a unidades especializadas de cuidados paliativos. —El dolor representa la principal motivación para el 50% de las visitas a atención primaria—
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